公開(公告)號
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CN1315839C
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公開(公告)日
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2007.05.16
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申請(專利)號
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CN200410052991.4
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申請日期
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2004.07.20
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專利名稱
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苯并噻吩[3,2-b]吲哚類衍生物、制備方法和用途
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主分類號
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C07D495/04(2006.01)I
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分類號
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C07D495/04(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P15/12(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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中國科學(xué)院上海藥物研究所
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發(fā)明(設(shè)計)人
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吉慶剛;王軍波;楊春浩;吳希罕;王明偉;謝毓元
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地址
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201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海開祺知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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費開逵
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國省代碼
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上海;31
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主權(quán)項
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類通式I所示苯并噻吩[3,2-b]吲哚類衍生物:其中R1為下列任意一種取代基為:H;OH;C1-C12直鏈或支鏈酯;C1-C12烷基醚;鹵素;鹵化物形成的醚,包括三氟甲基醚和三氯甲基醚;其中R2、R3、R4、R5、和R6各自獨立地為:H;OH;C1-C12直鏈或支鏈酯;C1-C12烷基醚;鹵素或鹵化物形成的醚,包括三氟甲基醚和三氯甲基醚;腈基;C1-C6直鏈或支鏈烷基;n:2-4.Z為-O-(CH2)n-Y;或其中R9為下列任意一種取代基:H;C1-C12直鏈或支鏈烷基;C3-C8飽和、不飽和與最多含兩個雜原子的環(huán)烴;苯基或取代苯基;芐基或取代芐基;苯磺;蛉〈交酋;;苯甲;蛉〈郊柞;;C1-C6烷基磺;;其中Y為:其中R7、R8可為A):H;C1-C6烷基;苯基;取代苯基;芐基;芳烷基或者B):五元飽和環(huán);五元不飽和環(huán);五元部分不飽和與最多含兩個雜原子的雜環(huán),其中雜環(huán)可由下列基本單元組成:-O-、-NH-、-N(C1-C4烷基)、N=和-S(O)m,m是0-2的整數(shù),環(huán)上可以有1-3個以下任意取代基:H、羥基、鹵素、C1-C4烷基、三鹵甲氧基、C1-C4;、C1-C4烷基硫醚、C1-C4烷基亞砜、C1-C4烷基砜、羥C1-C4烷基、含1-3下列任意取代基的苯基:C1-C4烷基、羧基、腈基、氨基、甲酰氨基、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基胺基、磺酰氨基、酰氨基、硝基或者C):六元飽和環(huán);六元不飽和環(huán);六元部分不飽和與最多含兩個雜原子的雜環(huán),雜環(huán)可由下列基本單元組成:-O-、-NH-、-N(C1-C4烷基)、N=和-S(O)m,m是0-2的整數(shù),環(huán)上可以有1-3個以下任意取代基:H、羥基、鹵素、C1-C4烷基、三鹵甲氧基、C1-C4;、C1-C4烷基硫醚、C1-C4烷基亞砜、C1-C4烷基砜、羥C1-C4烷基、含1-3下列任意取代基的苯基:C1-C4烷基、羧基、腈基、氨基、甲酰氨基、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基氨基、磺酰氨基、酰氨基、硝基或者D):七元飽和環(huán);七元不飽和環(huán),七元部分不飽和與最多含兩個雜原子的雜環(huán),雜環(huán)可由下列基本單元組成:-O-、-NH-、-N(C1-C4烷基)、N=和-S(O)m,m是0-2的整數(shù),環(huán)上可以有1-3個以下任意取代基:H、羥基、鹵素、C1-C4烷基、三鹵甲氧基、C1-C4;1-C4烷基硫醚、C1-C4烷基亞砜、C1-C4烷基砜、羥C1-C4烷基、含1-3下列任意取代基的苯基:C1-C4烷基、羧基、腈基、氨基、甲酰氨基、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基氨基、磺酰氨基、酰氨基、硝基。
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摘要
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本發(fā)明涉及一種苯并噻吩[3,2-b]吲哚類選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑I:該調(diào)節(jié)劑可以在治療和預(yù)防骨質(zhì)疏松、改善女性更年期綜合癥等相關(guān)疾病的藥物中的應(yīng)用。
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國際公布
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