| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1835926A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.09.20 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480023313.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.06.16 |
| 專利名稱 | 非肽類取代螺苯并氮雜衍生物的制備方法 |
| 主分類號(hào) | C07D223/32(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D223/32(2006.01)I;C07C233/87(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.6.17 US 60/479,515 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | X·鄧;B·肯尼;J·T·梁;N·馬尼;F·J·維拉尼;F·張-普拉斯克特;H·鐘 |
| 地址 | 比利時(shí)比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-06-16 PCT/US2004/019951 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.02.14 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國(guó)省代碼 | 比利時(shí);BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備式(I)化合物或其旋光異構(gòu)體、對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體、外消旋體或其藥學(xué)上可接受的鹽的方法 其中 選自芳基和雜芳基；條件是雜芳基不含氮原子； a為1-3的整數(shù)； R1選自以下的基團(tuán)：氫、鹵素、羥基、烷氧基、苯基、取代苯基、烷硫基、芳基硫基、烷基-亞砜、芳基-亞砜、烷基-砜和芳基-砜； -R2-R3-選自和 R10選自烷基、取代烷基、苯基、取代苯基、雜芳基、取代雜芳基和-(B)0-1-G-(E)0-1-(W)1-3； 其中B選自(CH2)1-3、NH或O； G選自芳基、取代芳基、雜芳基或取代雜芳基； E選自-O-、-S-、-NH-、-(CH2)0-3-N(R11)C(O)-或-(CH2)0-3-C(O)NR11-；其中R11選自氫、烷基和取代烷基； 各W獨(dú)立選自以下的基團(tuán)：氫、烷基、取代烷基、氨基、取代氨基、烷硫基苯基、烷基-亞砜苯基、芳基、取代芳基、雜芳基或取代雜芳基； X選自CH、CH2、CHOH和C(O)； 代表單鍵或雙鍵； 條件是當(dāng)R1為以下的基團(tuán)：碘、溴、烷硫基、芳基硫基、烷基-砜或芳基-砜，則為雙鍵； n為1-3的整數(shù)； b為1-2的整數(shù)； R4選自氫、烷基、取代烷基、苯基和取代苯基； R5選自氫、烷基、取代烷基、醛基、羧基、烷氧羰基、取代烷氧羰基、-(CH2)kNZ1Z2和-C(O)NZ1Z2； 其中k為1-4的整數(shù)； Z1和Z2獨(dú)立選自氫、烷基、取代烷基、雜環(huán)基、取代雜環(huán)基、氨基羰基或取代氨基羰基； 或Z1和Z2與它們所連接的N原子一起形成雜環(huán)基、取代雜環(huán)基、雜芳基或取代雜芳基； 所述方法包括： 在能中和HT1的堿存在下；在非醇有機(jī)溶劑或非醇有機(jī)溶劑與水的混合物中，使其中-R2a-R3a-選自-NH-CH2-和-CH2-NH-的式(II)化合物與其中T1為Cl、Br或F的式(XV)化合物反應(yīng)，得到相應(yīng)的式(I)化合物。 |
| 摘要 | 新的螺苯并氮雜�；衔铮碌闹苽浞请念惾〈荼讲⒌s衍生物的方法，及新的制備用于制備這類衍生物的中間體的方法。制備非肽類取代螺苯并氮雜衍生物的新中間體。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-01-06 WO2005/000819 英 |
