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苯并嗪酮與核苷類似物的組合

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 默克公司/S·D·楊格;L·S·佩恩;小W·C·盧馬;S·F·布力查;L·O·特蘭
公開(公告)號 CN1318031C  
公開(公告)日 2007.05.30  
申請(專利)號 CN99118108.5  
申請日期 1993.08.06  
專利名稱 苯并嗪酮與核苷類似物的組合  
主分類號 A61K31/535(2006.01)I  
分類號 A61K31/535(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61P27/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)? 93117660.3  
優(yōu)先權 1992.8.7 US 926,607;1993.4.27 US 054,805  
申請(專利權)人 默克公司  
發(fā)明(設計)人 S·D·楊格;L·S·佩恩;小W·C·盧馬;S·F·布力查;L·O·特蘭  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 譚明勝  
國省代碼 美國;US  
主權項 式I化合物或其藥學上可接受的鹽與具有抗HIV逆轉錄酶生物活性的核苷類似物的聯(lián)合藥物形式:其中:X是鹵素;X1是三鹵代甲基,或五鹵代乙基;Z是O;R為(a)未取代的或被A取代的C1-8烷基,其中A為鹵素;C3-6環(huán)烷基;CN;羥基;C1-4烷氧基;C2-4炔基-C1-4烷氧基;芳氧基,其中芳基被限定為苯基;C1-4烷基羰基;硝基;二(C1-2烷基)氨基;C1-4烷氨基-C1-2烷基;雜環(huán)基,其中雜環(huán)被限定為穩(wěn)定的5-7元單環(huán)雜環(huán),它可以是飽和、部分不飽和或不飽和的,由碳原子和一至四個選自氮、氧和硫的雜原子組成;芳硫基,其中芳基如上定義;(b)C2-4鏈烯基,未取代或被下列基團所取代:(i)A,其中A如上定義;或(ii)未取代或被A取代的上文定義的芳基,其中A如上定義;(c)C2-5炔基,未取代或被下列基團所取代:(i)A,其中A如上定義;或(ii)未取代或被A取代的上文定義的芳基,其中A如上定義;或(d)C3-4環(huán)烷基,未取代或被下列基團所取代:(i)A,其中A如上定義;或(ii)未取代或被A取代的上文定義的芳基,其中A如上定義。  
摘要 某些苯并嗪酮可用于抑制HIV逆轉錄酶(包括其抗變性),預防或治療HIV感染以及治療AIDS,提及了化合物,藥學上可接受的鹽,藥物組合物成分,或與其它抗病毒劑,免疫調(diào)節(jié)劑,抗菌素或疫苗結合。其中也描述了治療AIDS的方法以及預防或治療被HIV感染的方法。  
國際公布  
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