| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1633297A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.06.29 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN02805674.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.02.25 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 作為黑皮質(zhì)素-4受體激動(dòng)劑的�；哙ぱ苌� |
| 主分類(lèi)號(hào) | A61K31/445 |
| 分類(lèi)號(hào) | A61K31/445;A61K31/505;C07D401/06;C07D401/14;C07D451/02 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.2.28 US 60/272,258;2001.6.22 US 60/300,118 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 麥克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | F·烏亞因瓦拉;L·楚;M·T·古萊特;B·羅里達(dá)斯;D·瓦納;M·J·韋夫拉特 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/US2002/005724 2002.2.25 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.08.28 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;馬崇德 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式I化合物或其可藥用鹽：其中r是1或2；s是0、1或2；n是0、1或2；p是0、1或2；R1是選自以下基團(tuán)：氫，脒基，C1-4烷基亞氨酰基，C1-10烷基，(CH2)n-C3-7環(huán)烷基，(CH2)n-苯基，(CH2)n-萘基和(CH)2-雜芳基，其中雜芳基選自以下基團(tuán)：(1)吡啶基，(2)呋喃基，(3)噻吩基，(4)吡咯基，(5)噁唑基，(6)噻唑基，(7)咪唑基，(8)吡唑基，(9)異噁唑基，(10)異噻唑基，(11)嘧啶基，(12)吡嗪基，(13)噠嗪基，(14)喹啉基，(15)異喹啉基，(16)苯并咪唑基，(17)苯并呋喃基，(18)苯并噻吩基，(19)吲哚基，(20)苯并噻唑基，和(21)苯并噁唑基；其中苯基，萘基和雜芳基是未被取代的或被1-3個(gè)獨(dú)立選自R3的基團(tuán)取代；烷基和環(huán)烷基是未被取代的或被1-3個(gè)獨(dú)立選自R3和氧基的基團(tuán)取代；R2是選自以下基團(tuán)：苯基，萘基和雜芳基，其中該雜芳基是選自：(1)吡啶基，(2)呋喃基，(3)噻吩基，(4)吡咯基，(5)噁唑基，(6)噻唑基，(7)咪唑基，(8)吡唑基，(9)異噁唑基，(10)異噻唑基，(11)嘧啶基，(12)吡嗪基，(13)噠嗪基，(14)喹啉基，(15)異喹啉基，(16)苯并咪唑基，(17)苯并呋喃基，(18)苯并噻吩基，(19)吲哚基，(20)苯并噻唑基，和(21)苯并噁唑基；其中苯基，萘基和雜芳基是未被取代的或被1-3個(gè)獨(dú)立選自R3的基團(tuán)取代；各R3獨(dú)立地選自以下基團(tuán)：C1-6烷基，(CH2)n-苯基，(CH2)n-萘基，(CH2)n-雜芳基(CH2)n-雜環(huán)基，(CH2)nC3-7環(huán)烷基，鹵素，OR4，(CH2)nN(R4)2，(CH2)nC≡N，(CH2)nCO2R4，NO2，(CH2)nNR4SO2R4(CH2)nSO2N(R4)2，(CH2)nS(O)pR4，(CH2)nNR4C(O)N(R4)2，(CH2)nC(O)N(R4)2，(CH2)nNR4C(O)R4，(CH2)nNR4CO2R4，(CH2)nNR4C(O)-雜芳基，(CH2)nC(O)NR4N(R4)2，(CH2)nC(O)NR4NR4C(O)R4，O(CH2)nC(O)N(R4)2，CF3，CH2CF3，OCF3，和OCH2CF3；其中雜芳基定義如上；苯基、萘基、雜芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)基是未被取代的或被1-3個(gè)獨(dú)立選自鹵素、羥基、氧基、C1-4烷基、三氟甲基和C1-4烷氧基的基團(tuán)取代；而且其中R3內(nèi)的任何亞甲基(CH2)碳原子都是未被取代的或被1-2個(gè)獨(dú)立選自鹵素、羥基和C1-4烷基的基團(tuán)取代；或者在同一亞甲基(CH2)上的兩個(gè)取代基與它們所連接的碳原子一起形成一個(gè)環(huán)丙基；各R4獨(dú)立地選自以下基團(tuán)：氫，C1-6烷基，(CH2)n-苯基，(CH2)n-雜芳基，(CH2)n-萘基，(CH2)n-雜環(huán)基，(CH2)nC3-7環(huán)烷基和(CH2)nC3-7雙環(huán)烷基；其中烷基、苯基、雜芳基、雜環(huán)基和環(huán)烷基是未被取代的或被1-3個(gè)獨(dú)立選自鹵素、C1-4烷基、羥基和C1-4烷氧基取代；或者兩個(gè)R4與它們所連接的原子形成一個(gè)4-8元的單環(huán)或雙環(huán)體系，該環(huán)系可任選地含有選自O(shè)、S和NC1-4烷基的另一個(gè)雜原子；各R5獨(dú)立地選自：氫，C1-8烷基，(CH2)n-苯基，(CH2)n-萘基，(CH2)n-雜芳基和(CH2)nC3-7環(huán)烷基；其中雜芳基定義同上；苯基、萘基和雜芳基是未被取代的或被1-3個(gè)獨(dú)立選自R3的基團(tuán)取代；烷基和環(huán)烷基是未被取代的或被1-3個(gè)獨(dú)立選自R3和氧基的基團(tuán)取代；而且其中R5內(nèi)的任何亞甲基(CH2)都是未被取代的或被1-2個(gè)獨(dú)立選自鹵素、羥基和C1-4烷基的基團(tuán)取代；或者兩個(gè)R5基團(tuán)與它們所連接的原子一起形成一個(gè)5-8元的單環(huán)或雙環(huán)體系，該環(huán)系可任選地含有另一個(gè)選自O(shè)、S和NC1-4烷基的雜原子；X是選自以下基團(tuán)：C1-8烷基，(CH2)nC3-8環(huán)烷基，(CH2)n-苯基，(CH2)n-萘基，(CH2)n-雜芳基，(CH2)n雜環(huán)基(CH2)nC≡N，(CH2)nCON(R5R5)，(CH2)nCO2R5，(CH2)nCOR5，(CH2)nNR5C(O)R5，(CH2)nNR5CO2R5，(CH2)nNR5C(O)N(R5)2，(CH2)nNR5SO2R5，(CH2)nS(O)pR5，(CH2)nSO2N(R5)(R5)，(CH2)nOR5，(CH2)nOC(O)R5，(CH2)nOC(O)OR5，(CH2)nOC(O)N(R5)2，(CH2)nN(R5)(R5)，和(CH2)nNR5SO2N(R5)(R5)；其中雜芳基的定義同上；苯基、萘基和雜芳基是未被取代的或被1-3個(gè)獨(dú)立選自R3的基團(tuán)取代；烷基、環(huán)烷基和雜環(huán)基是未被取代的或被1-3個(gè)獨(dú)立選自R3和氧基的基團(tuán)取代；而且其中X內(nèi)的任何亞甲基(CH2)都是未被取代的或被1-2個(gè)獨(dú)立選自鹵素、羥基和C1-4烷基的基團(tuán)取代。 |
| 摘要 | 某些新穎的4-取代N-酰化哌啶衍生物是人類(lèi)黑皮質(zhì)素受體的激動(dòng)劑，特別是人類(lèi)黑皮質(zhì)素-4受體(MC-4R)的選擇性激動(dòng)劑。因此它們可用于治療、控制或預(yù)防對(duì)MC-4R的活化有響應(yīng)的疾病和障礙，例如肥胖癥，糖尿病，性功能障礙，包括勃起功能障礙和女性性功能障礙。 |
| 國(guó)際公布 | WO2002/068388 英 2002.9.6 |
