| 公開(公告)號 | CN1829691A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申請(專利)號 | CN200480021881.X |
| 申請日期 | 2004.07.29 |
| 專利名稱 | 吡啶基衍生物和它們作為治療劑的用途 |
| 主分類號 | C07D213/75(2006.01)I |
| 分類號 | C07D213/75(2006.01)I;C07D213/76(2006.01)I;C07D213/71(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.30 US 60/491,116;2003.7.30 US 60/491,118;2003.7.30 US 60/491,340 |
| 申請(專利權(quán))人 | 澤農(nóng)醫(yī)藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·阿布里歐;D·F·哈維;H·W·戈施文德;李文寶;涂 馳;R·卡姆博耶;M·D·溫瑟爾;V·柯杜穆魯;C·J·胡德森;M·A·坎德拉藤柯;劉世峰;V·萊納;S·司維利多弗;張載輝;M·瑟德巴格赫扎德;孫紹毅 |
| 地址 | 加拿大不列顛哥倫比亞省 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-29 PCT/US2004/024657 |
| 進入國家日期 | 2006.01.27 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 國省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權(quán)項 | 抑制人硬脂酰-CoA去飽和酶(hSCD)活性的方法，它包括使hSCD的源與式(I)的化合物、其立體異構(gòu)體、對映異構(gòu)體或互變異構(gòu)體、其藥學上可接受的鹽、其藥物組合物或它們的前體藥物接觸： 其中： x和y各自獨立地是1，2或3； W是-O-，-N(R1)-，-C(R1)2-，-C(O)-，-OC(O)-，-S(O)t-；(其中t是0，1或2)，-N(R1)S(O)t-(其中t是1或2)，-S(O)2N(R1)-，-C(O)N(R1)-，-C(S)N(R1)-，-OS(O)2N(R1)-，-OC(O)N(R1)-，-OC(S)N(R1)-，-N(R1)C(O)N(R1)-或-N(R1)C(S)N(R1)-； V是-C(O)-，-C(S)-，-C(O)N(R1)-，-C(O)O-，-C(S)O-，-S(O)t-(其中t是1或2)，-S(O)tN(R1)-(其中t是1或2)或-C(R11)H； 各R1獨立地選自氫，C1-C12烷基，C2-C12羥烷基，C4-C12環(huán)烷基烷基和C7-C19芳烷基； R2選自C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C2-C12羥烷基，C2-C12羥基鏈烯基，C2-C12烷氧基烷基，C3-C12環(huán)烷基，C4-C12環(huán)烷基烷基，芳基，C7-C19芳烷基，C3-C12雜環(huán)基，C3-C12雜環(huán)基烷基，C1-C12雜芳基和C3-C12雜芳基烷基； 或R2是具有2到4個環(huán)的多環(huán)結(jié)構(gòu)，其中所述環(huán)獨立地選自環(huán)烷基，雜環(huán)基，芳基和雜芳基并且所述環(huán)的一些或全部可以彼此稠合； R3選自C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C2-C12羥烷基，C2-C12羥基鏈烯基，C2-C12烷氧基烷基，C3-C12環(huán)烷基，C4-C12環(huán)烷基烷基，芳基，C7-C19芳烷基，C3-C12雜環(huán)基，C3-C12雜環(huán)基烷基，C1-C12雜芳基和C3-C12雜芳基烷基； 或R3是具有2到4個環(huán)的多環(huán)結(jié)構(gòu)，其中所述環(huán)獨立地選自環(huán)烷基，雜環(huán)基，芳基和雜芳基并且所述環(huán)的一些或全部可以彼此稠合； R4，R5和R6各自獨立地選自氫，溴，氟，氯，甲基，甲氧基，三氟甲基，氰基，硝基或-N(R13)2； R7，R7a，R8，R8a，R9，R9a，R10和R10a各自獨立地選自氫或C1-C3烷基； 或R7和R7a一起，或R8和R8a一起，或R9和R9a一起，或R10和R10a一起是氧代基，前提條件是當V是-C(O)-時，R7和R7a一起或R8和R8a一起不形成氧代基，而剩余的R7，R7a，R8，R8a，R9，R9a，R10和R10a各自獨立地選自氫或C1-C3烷基； 或R10，R10a，R7和R7a中的一個與R8，R8a，R9和R9a中的一個一起形成亞烷基橋，而剩余的R10，R10a，R7，R7a，R8，R8a，R9和R9a各自獨立地選自氫或C1-C3烷基； R11是氫或C1-C3烷基；和 各R13獨立地選自氫或C1-C6烷基。 |
| 摘要 | 公開了治療哺乳動物(優(yōu)選人)中SCD介導的疾病或病況的方法，其中該方法包括對需要治療的哺乳動物施用式(I)的化合物，其中：W是-O-、-N(R1)-、C(O)、S(O)t；(t是0、1或2)、N(R1)S(O)2、S(O)2N(R1)、C(O)N(R1)或N(R1)C(O)(R1)；并且V是C(O)、C(S)、C(O)N(R1)-、C(O)O、S(O)2、S(O)2N(R1)-或C(R11)H；以及x、y、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R7a、R8、R8a、R9、R9a、R10和R10a被本申請定義。還公開了包括式(I)化合物的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2005-02-10 WO2005/011656 英 |
