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殺真菌的三唑并嘧啶、其制備方法、其在防治有害真菌中的用途以及含有所述殺真菌的三唑并嘧啶的試劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 巴斯福股份公司/J·托爾莫艾布拉斯科;C·布萊特納;B·米勒;M·格韋爾;W·格拉門奧斯;T·格羅特;A·吉普瑟;J·萊茵海默;P·舍費爾;F·席韋克;A·施沃格勒爾;E·安莫曼;S·斯特瑞斯曼;G·洛倫茲;R·施蒂爾勒
公開(公告)號 CN1649872A  
公開(公告)日 2005.08.03  
申請(專利)號 CN03810040.1  
申請日期 2003.04.30  
專利名稱 殺真菌的三唑并嘧啶、其制備方法、其在防治有害真菌中的用途以及含有所述殺真菌的三唑并嘧啶的試劑  
主分類號 C07D487/04  
分類號 C07D487/04;A01N43/90;C07C69/612;C07C69/65;C07C69/738;//(C07D487/04,249∶00,239∶00)  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.5.3 DE 10219992.2  
申請(專利權(quán))人 巴斯福股份公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 J·托爾莫艾布拉斯科;C·布萊特納;B·米勒;M·格韋爾;W·格拉門奧斯;T·格羅特;A·吉普瑟;J·萊茵海默;P·舍費爾;F·席韋克;A·施沃格勒爾;E·安莫曼;S·斯特瑞斯曼;G·洛倫茲;R·施蒂爾勒  
地址 德國路德維希港  
頒證日  
國際申請 PCT/EP2003/004498 2003.4.30  
進入國家日期 2004.11.03  
專利代理機構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 劉金輝;林柏楠  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項 式I的三唑并嘧啶:其中各取代基具有下列含義:L1為C1-C4烷基;L2為鹵素;L3為氫或鹵素;X為鹵素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或C1-C2鹵代烷氧基;R1、R2相互獨立地為氫、C1-C3烷基、C1-C10鹵代烷基、C3-C8環(huán)烷基、C2-C10鏈烯基、C4-C10鏈二烯基、C2-C10炔基或沒有手性中心的C4-C10烷基,或C3-C6環(huán)炔基、苯基、萘基,或含有1-4個選自O(shè)、N和S的雜原子的5-10元飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán),R1和R2也可以與它們所鍵合的氮原子一起形成5或6元環(huán),該環(huán)可以被選自O(shè)、N和S的原子間隔和/或可以帶有一個或多個選自如下的取代基:鹵素、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基和氧基-C1-C3亞烷氧基,或在該環(huán)中N和相鄰C原子可以經(jīng)由C1-C4亞烷基鏈連接;其中R1和/或R2可以被1-3個相同或不同的基團Ra取代:Ra為鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷基羰基、C3-C6環(huán)烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、C2-C6鏈烯基、C2-C6鏈烯氧基、C3-C6炔氧基、C3-C6環(huán)烷基、苯基、萘基或含有1-4個選自O(shè)、N和S的雜原子的5-10元飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán),其中這些脂族、脂環(huán)族或芳族基團本身可以被部分或完全鹵代或可以帶有1-3個基團Rb:Rb為鹵素、氰基、硝基、羥基、巰基、氨基、羧基、氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基、鹵代烷基、鏈烯基、鏈烯氧基、炔氧基、烷氧基、鹵代烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、甲酰基、烷基羰基、烷基磺;⑼榛鶃喕酋;⑼檠趸驶、烷基羰氧基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基氨基硫代羰基或二烷基氨基硫代羰基,其中這些基團中的烷基含有1-6個碳原子且在這些基團中提到的鏈烯基或炔基含有2-8個碳原子;和/或1-3個下列基團:環(huán)烷基、環(huán)烷氧基、雜環(huán)基或雜環(huán)氧基,其中環(huán)狀體系含有3-10個環(huán)成員;芳基、芳氧基、芳硫基、芳基-C1-C6烷氧基、芳基-C1-C6烷基、雜芳基、雜芳氧基或雜芳硫基,其中芳基優(yōu)選含有6-10個環(huán)成員且雜芳基含有5或6個環(huán)成員,其中環(huán)狀體系可以被部分或完全鹵代或可以被烷基或鹵代烷基取代。  
摘要 公開了一種制備殺真菌的三唑并嘧啶化合物的方法、含有所述化合物的試劑及其在防治有害真菌中的用途。還公開了式(I)的三唑并嘧啶:其中取代基具有下列含義:L1代表烷基;L2代表鹵素;L3代表氫或鹵素;X代表鹵素、氰基、烷基、烷氧基或鹵代烷氧基;R1、R2代表氫、烷基、鹵代烷基、環(huán)烷基、鏈烯基、鏈二烯基、炔基或環(huán)炔基、苯基、萘基或5-10元飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán),該雜環(huán)含有1-4個選自O(shè)、N或S的雜原子,R1和R2也可以與它們所連接的氮原子一起形成5或6元環(huán)。該環(huán)可以被選自O(shè)、N和S的原子間隔和/或可以被取代;其中R1和/或R2可以根據(jù)說明書被取代。本發(fā)明還涉及用于制備所述化合物的方法和中間體、包含所述化合物的試劑及其在防治有害真菌中的用途。  
國際公布 WO2003/093271 德 2003.11.13  
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