| 公開(公告)號 | CN1791591A |
| 公開(公告)日 | 2006.06.21 |
| 申請(專利)號 | CN200480013946.6 |
| 申請日期 | 2004.03.26 |
| 專利名稱 | 生物還原性-活化前體藥物 |
| 主分類號 | C07D333/36(2006.01)I |
| 分類號 | C07D333/36(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D233/54(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.3.26 GB 0306907.7 |
| 申請(專利權(quán))人 | 安吉奧金尼藥品有限公司;格雷實驗室癌癥研究信托公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | P·D·達維斯;M·A·奈洛爾;P·湯森;S·A·埃弗雷特;M·R·L·斯特拉特福德;P·瓦德曼 |
| 地址 | 英國牛津 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-03-26 PCT/GB2004/001330 |
| 進入國家日期 | 2005.11.21 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項 | 一種下式(1)化合物或其藥物可接受的鹽， 其中： -Ar為帶有至少一個硝基或疊氮基的取代芳基或雜芳基，或者為下式(2)或(3)基團： -R1和R2可以相同或不同，并且獨立地為任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、芳基、COR3，或者與間插碳原子一起構(gòu)成任選取代的雜環(huán)烷基環(huán)或碳環(huán)； -L為-OC(O)-或-OP(O)(OR6)-； -n為0或1； -X為O、S、NR7或一個共價鍵； -R3為OR4或NR4R5； -R4、R5、R6和R7各自獨立地為氫或任選取代的烷基，或者當R3為NR4R5時，R4和R5能與間插氮原子結(jié)合在一起構(gòu)成雜環(huán)烷基環(huán)； -R8為氫、烷氧基或二烷基氨基烷基； -R9為任選取代的烷基； -R10為氫、烷基、烷氧基或二烷基氨基烷基； -R11和R12獨立地為氫、烷基、烷氧基、硫代烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、嗎啉代、哌啶子基、哌嗪子基或1-氮丙啶基； -A為任選取代的芳基環(huán)或雜芳基環(huán)；和 -Dr為致使DrXH代表細胞毒性或細胞抑制性化合物的部分。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種右式(1)化合物或其藥物可接受的鹽，其中：Ar為帶有至少一個硝基或疊氮基的取代芳基或雜芳基，或者為上式(2)或(3)基團，其中R1和R2可以相同或不同，并且獨立地為任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、芳基、COR3，或者與間插碳原子一起構(gòu)成任選取代的雜環(huán)烷基環(huán)或碳環(huán)；L為-OC(O)-或-OP(O)(OR6)-；n為0或1；X為O、S、NR7或一個共價鍵；R3為OR4或NR4R5；R4、R5、R6和R7各自獨立地為氫或任選取代的烷基，或者當R3為NR4R5時，R4和R5能與間插氮原子結(jié)合在一起構(gòu)成雜環(huán)烷基環(huán)；R8為氫、烷氧基或二烷基氨基烷基；R9為任選取代的烷基；R10為氫、烷基、烷氧基或二烷基氨基烷基；R11和R12獨立地為氫、烷基、烷氧基、硫代烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、嗎啉代、哌啶子基、哌嗪子基或1-氮丙啶基；A為任選取代的芳基環(huán)或雜芳基環(huán)；Dr為致使DrXH代表細胞毒性或細胞抑制性化合物的部分。 |
| 國際公布 | 2004-10-07 WO2004/085421 英 |
