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新的芳香酰胺、其制備方法以及作為藥物的應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 艾文蒂斯藥品公司/J·-L·黑斯萊恩;M·克里希;P·勞林;B·穆斯基;A·-M·佩里爾斯
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1269833C  
公開(kāi)(公告)日 2006.08.16  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN99803503.3  
申請(qǐng)日期 1999.01.07  
專(zhuān)利名稱(chēng) 新的芳香酰胺、其制備方法以及作為藥物的應(yīng)用  
主分類(lèi)號(hào) C07H17/075(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07H17/075(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1998.1.8 FR 98/00116;1998.10.15 FR 98/12936  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 艾文蒂斯藥品公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 J·-L·黑斯萊恩;M·克里希;P·勞林;B·穆斯基;A·-M·佩里爾斯  
地址 法國(guó)安東尼  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 1999-01-07 PCT/FR1999/000014  
進(jìn)入國(guó)家日期 2000.08.31  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司  
代理人 溫宏艷;鐘守期  
國(guó)省代碼 法國(guó);FR  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)化合物、以及當(dāng)該化合物具有堿性官能團(tuán)時(shí)式(I)化合物的鹽: 其中: -Y代表氧原子、或N-Nalk1或NOalk2,其中alk1和alk2代表烷基,所述烷基包含最高達(dá)12個(gè)碳原子,任選被一個(gè)或多個(gè)氧原子、硫原子或氮原子間隔,并且任選被下述基團(tuán)取代:一個(gè)或多個(gè)鹵素原子、任選被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子取代的芳基、雜環(huán)基、一個(gè)或多個(gè) 所示基團(tuán), 其中Ra和Rb相同或不同,并分別代表氫原子、任選被取代的包含最高達(dá)8個(gè)碳原子的烷基,或者Ra和Rb與它們所連的氮原子一起形成雜環(huán),所述雜環(huán)還可含有選自氧、硫或氮的另外的雜原子,X代表氫原子,羥基,任選被一個(gè)或多個(gè)氧、硫和/或氮原子間隔、包含最高達(dá)12個(gè)碳原子、且任選被下述基團(tuán)取代的直鏈、支鏈或環(huán)狀烷基、烯基或炔基:一個(gè)或多個(gè)鹵素原子、雜環(huán)基、一個(gè)或多個(gè)游離或酯化OH、C≡N、NO2、 所示基團(tuán),其中Ra和Rb相同或不同,并分別代表氫原子、包含最高達(dá)8個(gè)碳原子的烷基,或者Ra和Rb與它們所連的氮原子一起形成雜環(huán),所述雜環(huán)還任選含有選自氮、硫或氧的另外的雜原子,或者X代表烷氧基或 其中Re代表包含最高達(dá)8個(gè)碳原子、并任選被一個(gè)或多個(gè)上述取代基取代的烷基, 或者X代表NRcRd,其中Rc和Rd相同或不同,并分別代表氫原子、包含最高達(dá)12個(gè)碳原子、并任選被一個(gè)或多個(gè)上述取代基取代的烷基,或者Rc和Rd與它們所連的氮原子一起形成雜環(huán),所述雜環(huán)還任選含有選自氮、硫或氧的另外的雜原子, -Z代表氫原子或鹵素原子,或者游離、醚化或酯化OH, -R2代表氫原子或鹵素原子, -R3代表氫原子、含有最高達(dá)8個(gè)碳原子的烷基、或鹵素原子, -R代表氫原子或含有最高達(dá)4個(gè)碳原子的烷基, -R1代表氫原子,包含最高達(dá)8個(gè)碳原子、且任選被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子、C≡N、含有最高達(dá)14個(gè)碳原子的芳基取代的直鏈、支鏈或環(huán)狀烷基、烯基或炔基, -R5代表氫原子、含有最高達(dá)4個(gè)碳原子的O-烷基, -R6代表烷基或CH2-O-烷基,其中烷基代表含有最高達(dá)8個(gè)碳原子的烷基,或代表乙烯基和丙烯基, -R7代表氫原子或含有最高達(dá)8個(gè)碳原子的烷基, -或者R6和R7與攜帶它們的碳原子一起形成含有最高達(dá)8個(gè)碳原子的環(huán)。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)化合物,其中Y是氧、N-Nalc1或NOalc2;X代表氫、羥基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、CONOR或NRcRd,其中RC和Rd是氫或烷基;Z代表氫、鹵素或游離的醚化或酯化OH;R2代表氫或鹵素;R3為氫、烷基或鹵素;R是氫或烷基;R1是氫、烷基、烯基或炔基;R5是氫或0-烷基;R6是烷基或 CH2-0-烷基,且 R7是氫或烷基;或者R6和R7與攜帶它們的碳原子一起形成含有最高達(dá)8個(gè)碳原子的環(huán)基。式(I)化合物具有抗菌特性。  
國(guó)際公布 1999-07-15 WO1999/035155 法  
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