| 公開(公告)號(hào) | CN1816560A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.09 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480019302.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.07.09 |
| 專利名稱 | 新的夫西地酸衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07J9/00(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07J9/00(2006.01)I;C07J13/00(2006.01)I;C07J51/00(2006.01)I;A61K31/575(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.16 DK PA200301080;2003.7.17 US 60/487,609;2003.10.9 DK PA200301486 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 利奧制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | T·迪沃德;C·A·S·布雷丁;P·R·拉斯穆森;L·M·E·布埃拉特迪沃德;J·托爾豪格 |
| 地址 | 丹麥巴勒魯普 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-07-09 PCT/DK2004/000491 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.01.06 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國(guó)省代碼 | 丹麥;DK |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I化合物及其藥學(xué)可接受的鹽和易水解的酯， 其中X代表鹵素、三氟甲基、氰基、疊氮基、烷基、鏈烯基或芳基，其中所述烷基、鏈烯基或芳基任選被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的選自下述基團(tuán)的取代基取代：烷基、鏈烯基、芳基、烷氧基、硝基、烷硫基、鹵素、疊氮基、三氟甲基及氰基； Y及Z均代表氫，或與C-17/C-20鍵共同形成介于C-17與C-20間的雙鍵，或共同為亞甲基并與C-17及C-20共同形成環(huán)丙烷環(huán)； A代表鍵、O、S或S(O)； B代表C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C1-6�；�、C3-7環(huán)烷基羰基或苯甲酰基，它們均任選被一個(gè)或多個(gè)選自下列基團(tuán)的取代基取代：鹵素、羥基、烷氧基、芳基、雜芳基與疊氮基，或者若A代表鍵，則B還可代表氫； Q1及Q2獨(dú)立地代表-CH2-、-C(O)-、-(CHOH)-、-(CHOR)-、-(CHSH)-、-(NH)-、-(CHNH2)-或-(CHW)-，其中R代表C1-6烷基且W代表鹵素、氰基、疊氮基或三氟甲基； Q3代表-CH2-、-C(O)-或-CHOH-； G代表氫、OH或O-CO-CH3； 五元環(huán)中以實(shí)線及虛線描畫出的兩條鍵用于表示這兩條鍵中任一條可為雙鍵，于該情況下Y不存在且Z代表氫； 介于C-1及C-2間的鍵可為單鍵或雙鍵。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的通式I的夫西地酸衍生物及其藥學(xué)可接受的鹽和易水解的酯，其中X代表鹵素、三氟甲基、氰基、疊氮基、烷基、鏈烯基或芳基，其中所述的烷基、鏈烯基或芳基任選被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的選自下述基團(tuán)的取代基取代：烷基、鏈烯基、芳基、烷氧基、硝基、烷硫基、鹵素、疊氮基、三氟甲基及氰基；Y及Z均代表氫，或與C-17/C-20鍵共同形成介于C-17與C-20間的雙鍵，或共同為亞甲基并與C-17及C-20共同形成環(huán)丙烷環(huán)；A代表鍵、O、S或S(O)；B代表C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C1-6酰基、C3-7環(huán)烷基羰基或苯甲酰基，各基團(tuán)任選被一個(gè)或多個(gè)選自下列基團(tuán)的取代基取代：鹵素、羥基、烷氧基、芳基、雜芳基與疊氮基，或者若A代表鍵，則B還可代表氫；Q1及Q2獨(dú)立地代表-CH2-、-C(O)-、-(CHOH)-、-(CHOR)-、-(CHSH)-、-(NH)-、-(CHNH2)-或-(CHW)-，其中R代表C1-6烷基且W代表鹵素、氰基、疊氮基或三氟甲基；Q3代表-CH2-、-C(O)-或-CHOH-；G代表氫、OH或O-CO-CH3；五元環(huán)中以實(shí)線及虛線描畫出的兩條鍵用于表示這兩條鍵中任一條可為雙鍵，于該情況下Y不存在且Z代表氫；介于C-1及C-2間的鍵可為單鍵或雙鍵；以及涉及包含所述衍生物的醫(yī)藥組合物和它們?cè)谥委熤械挠猛尽? |
| 國(guó)際公布 | 2005-01-27 WO2005/007669 英 |
