| 公開(公告)號 | CN1194006C |
| 公開(公告)日 | 2005.03.23 |
| 申請(專利)號 | CN01803474.8 |
| 申請日期 | 2001.11.02 |
| 專利名稱 | 肽衍生物及其可藥用的鹽,其制備方法和用途 |
| 主分類號 | C07K5/06 |
| 分類號 | C07K5/06;C07C271/22;C07D295/18;A61K31/27;A61K31/495;A61K38/06;A61P1/02;A61P43/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.11.6 JP 338192/2000 |
| 申請(專利權(quán))人 | 大鵬藥品工業(yè)株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 山本健二;須田悅光;淺尾哲次 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/JP2001/009621 2001.11.2 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.07.05 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中原信達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 丁香蘭;丁業(yè)平 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)所示的肽化合物及其可藥用的鹽式中，X表示-CHOH-或-CO-，R1和R2獨(dú)立為氫原子或有1-3個(gè)鹵原子取代基的或未取代的C2-7的直鏈或支鏈低級烷氧羰基，R3表示具有1或2個(gè)選自C1-4低級烷氧基、硝基或鹵原子取代基的或未取代的芐氧羰基，R4表示羥基、C1～6的直鏈或支鏈低級烷氧基、未取代的哌嗪基、有碳原子數(shù)為1～4的直鏈或支鏈低級烷基取代基的哌嗪基、或有碳原子數(shù)為2～5的直鏈或支鏈低級烷氧羰基取代基的哌嗪基、N-芐氧羰基哌嗪基或-NR7R8所示基團(tuán)，式中，R7和R8獨(dú)立表示氫原子、具有氨基或碳原子數(shù)為2～5的低級烷氧羰基氨基作為取代基的或未取代的碳原子數(shù)為1～6的直鏈或支鏈低級烷基或有1或2個(gè)碳原子數(shù)為1～4的直鏈或支鏈低級烷基取代基或苯基取代基的或未取代的氨基，R5表示氨基酸的R基側(cè)鏈，其為氫原子、甲基、異丙基、正丁基、異丁基、1-甲基丙基、羥基甲基、1-羥基乙基、巰基甲基、2-甲基硫乙基、氨基甲酰基甲基、羧甲基、2-羧基乙基、2-氨基甲�；一�、4-氨基丁基、芐基或4-羥基芐基，其中在R基側(cè)鏈上的所述氨基由C2-7直鏈或支鏈低級烷氧羰基保護(hù)或未保護(hù)，并且在R基側(cè)鏈上的羧基由C1-6直鏈或支鏈低級烷基保護(hù)或未保護(hù)，R6表示羥基、碳原子數(shù)為1～4的直鏈或支鏈低級烷氧基或-NR9R10所示基團(tuán)，式中，R9和R10獨(dú)立表示氫原子、碳原子數(shù)為1～6的直鏈或支鏈低級烷基、苯基、萘基、蒽基、芐基或苯乙基，m是0或l，n是4的整數(shù)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供通式(I)∴式中，X表示-CHOH-或-CO-，R1和R2可相同或不同并表示氫原子或取代的氧羰基，R3表示取代的氧羰基，R4表示羥基、低級烷氧基、可帶有取代基的哌嗪基等，R5表示可被保護(hù)基保護(hù)的α-氨基酸的R基側(cè)鏈，R6表示羥基、低級烷氧基等；m是0或1，n是2～6的整數(shù)，所示的肽衍生物及其可藥用的鹽、所述肽衍生物或其鹽的制備方法和用途。 |
| 國際公布 | WO2002/036551 日 2002.5.10 |
