| 公開(公告)號 | CN1816549A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.09 |
| 申請(專利)號 | CN200480018777.5 |
| 申請日期 | 2004.04.30 |
| 專利名稱 | 磷脂酰肌醇3-激酶抑制劑 |
| 主分類號 | C07D417/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D417/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.5.2 GB 0310234.0 |
| 申請(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | I·布魯斯;B·屈埃努;T·H·凱勒;G·E·皮爾格林;N·普雷斯;D·M·勒格蘭德;C·里奇;B·瓦拉德;J·海勒;E·巴德 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-04-30 PCT/EP2004/004603 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.12.30 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種游離或鹽形式的式I的化合物， 其中 R1是任選地被鹵素、羥基、氰基、氨基、羧基、C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-鹵代烷基、C1-C8-烷基氨基、二(C1-C8-烷基)氨基、二(C1-C8-烷基)氨基羰基、C1-C8-烷基羰基、C1-C8-烷氧基羰基、C3-C15-碳環(huán)或具有一個(gè)或多個(gè)選自氧、氮和硫的環(huán)雜原子的5-或6-元雜環(huán)取代的C1-C8-烷基羰基， 或R1是具有一個(gè)或多個(gè)選自氧、氮和硫的環(huán)雜原子的5-或6-元雜環(huán)， 或R1是任選地被C3-C15-碳環(huán)或具有一個(gè)或多個(gè)選自氧、氮和硫的環(huán)雜原子的5-或6-元雜環(huán)取代的氨基羰基， 或R1是-CO-NRxRy，其中Rx和Ry和與其相連的氮一起形成一種任選地包含一個(gè)或多個(gè)選自氧、氮和硫的環(huán)雜原子的5-至12-元N-雜環(huán)， 或R1是C1-C8-烷基氨基羰基或C3-C8-環(huán)烷基氨基羰基，二者均任選地在其烷基上被鹵素、羥基、氰基、氨基、羧基、C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基、羥基-取代的C1-C8-烷氧基、C1-C8-鹵代烷基、C1-C8-烷基氨基、二(C1-C8-烷基)氨基、二(C1-C8-烷基)氨基-羰基、C1-C8-烷氧基羰基、C3-C15-碳環(huán)、具有一個(gè)或多個(gè)選自氧、氮和硫的環(huán)雜原子的5-或6-元雜環(huán)或任選地被羥基取代的C1-C8-烷基氨基羰基所取代， 或R1是C1-C8-烷基氨基羰基或C3-C8-環(huán)烷基氨基羰基，二者均任選地被氨基羰基所取代，所述氨基羰基本身任選地被具有一個(gè)或多個(gè)選自氧、氮和硫的環(huán)雜原子的5-或6-元雜環(huán)所取代， 或R1是氫或C1-C8-烷基； R2是C1-C3-烷基； Y是碳或氮；并且 當(dāng)R1是未被取代的C1-C8-烷基羰基且Y是碳時(shí)，則 R3是鹵素、羥基、氰基、氨基、羧基、-SO2NH2、C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-鹵代烷基、氨基-C1-C8-烷基、氨基-C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷基氨基羰基、二(C1-C8-烷基)氨基、二(C1-C8-烷基)氨基羰基、二(C1-C8-烷基)氨基-C1-C8-烷基、二(C1-C8-烷基)氨基-C1-C8-烷氧基、氨基羰基、C1-C8-烷氧基羰基、羧基-C1-C8-烷基、羧基-C1-C8-烷氧基、C3-C15-碳環(huán)、具有一個(gè)或多個(gè)選自氧、氮和硫的環(huán)雜原子的5-或6-元雜環(huán)或任選地被羥基或二(C1-C8-烷基)氨基取代的C1-C8-烷基氨基， 且R4是氫、鹵素、羥基、氰基、氨基、羧基、-SO2NH2、C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-鹵代烷基、氨基-C1-C8-烷基、氨基-C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷基氨基羰基、二(C1-C8-烷基)氨基、二(C1-C8-烷基)氨基羰基、二(C1-C8-烷基)氨基-C1-C8-烷基、二(C1-C8-烷基)氨基-C1-C8-烷氧基、氨基羰基、C1-C8-烷氧基羰基、羧基-C1-C8-烷基、羧基-C1-C8-烷氧基、C3-C15-碳環(huán)、具有一個(gè)或多個(gè)選自氧、氮和硫的環(huán)雜原子的5-或6-元雜環(huán)或任選地被羥基或二(C1-C8-烷基)氨基取代的C1-C8-烷基氨基， 或者R3和R4各自獨(dú)立地是氫、鹵素、羥基、氰基、氨基、羧基、C1-C8-烷硫基、C1-C8-烷基亞磺�；�、C1-C8-烷基磺酰基、-SO2NH2、C1-C8-烷基、C1-C8-鹵代烷基、氨基-C1-C8-烷基、氨基-C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷基氨基羰基、二(C1-C8-烷基)氨基羰基、二(C1-C8-烷基)氨基-C1-C8-烷基、二(C1-C8-烷基)氨基-C1-C8-烷氧基、C1-C8-酰基氨基、氨基羰基、C1-C8-烷氧基羰基、羧基-C1-C8-烷基、羧基-C1-C8-烷氧基、C3-C15-碳環(huán)、具有一個(gè)或多個(gè)選自氧、氮和硫的環(huán)雜原子的5-或6-元雜環(huán)、各自任選地被氨基、羥基、二(C1-C8-烷基)氨基或具有一個(gè)或多個(gè)選自氧、氮和硫的環(huán)雜原子的5-或6-元雜環(huán)所取代的C1-C8-烷基氨基或二(C1-C8-烷基)氨基，或任選地被具有一個(gè)或多個(gè)選自氧、氮和硫的環(huán)雜原子的5-或6-元雜環(huán)取代的C1-C8-烷氧基。 |
| 摘要 | 游離或鹽形式的式I化合物，其中R1、R2、R3和R4具有說明書所示的含義，該化合物可用于治療由磷脂酰肌醇3-激酶介導(dǎo)的病癥。還描述了包含所說化合物的藥物組合物和制備所說化合物的方法。 |
| 國際公布 | 2004-11-11 WO2004/096797 英 |
