| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1800182A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.07.12 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610037672.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.01.10 |
| 專利名稱 | 具有調(diào)節(jié)一氧化氮合酶活性作用的N2-芳甲�；�-4-氨/胺基蝶啶類化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D475/08(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D475/08(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 中國(guó)藥科大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 姚其正;唐 鋒;李小亮;華維一 |
| 地址 | 210009江蘇省南京市中央路童家巷24號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國(guó)省代碼 | 江蘇;32 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種具有下述化學(xué)式(I)表示的N2-芳甲�；�-4-氨/胺基-蝶啶化合物： R1和R2不同時(shí)代表H，同時(shí)各自代表相同或不同的芳甲酰基；或R1和R2中，一個(gè)代表H，另一個(gè)為芳甲�；�。R1或R2代表的芳甲�；哂邢铝谢瘜W(xué)式(II)中的取代基： 其中Z1、Z2、Z3、Z4和Z5可以相同或不同，并代表H、鹵素、C1～C5烷基、硝基、C1～C3烷氧基、C1～C3烷氨基、甲硫基、苯基、苯氧基、羥基、乙酰氨基、三氟甲基等，Z1、Z2、Z3、Z4和Z5中不超過(guò)3個(gè)為相同的Cl、Br、I、甲基、乙基、三氟甲基、硝基、甲氧基、乙氧基、苯基、羥基等； R3和R4相同或不同，各自獨(dú)立地表示H，取代基、無(wú)取代基的C1～C6直鏈、支鏈烷基，或芳基、芐基，或C3～C6脂肪環(huán)基； 或NR3R4代表肟基、乙烯亞胺基、哌啶基、哌嗪基、甲基哌嗪基或單或雙取代的三元～五元脂肪環(huán)胺； R5代表H；取代或無(wú)取代的C1～C8直鏈、支鏈烷基，C1～C5直鏈或支鏈烷基或烷氧基取代的或無(wú)取代的芳基、芐基，或C3～C6脂肪環(huán)基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明設(shè)計(jì)和合成了一類具有對(duì)一氧化氮合酶(Nitric Oxide Synthase，縮寫為NOS)有調(diào)節(jié)作用的N2-芳甲�；�-4-氨/胺基-蝶啶衍生物，它們有如(I)的化學(xué)結(jié)構(gòu)，其中，R1和R2至少有一個(gè)為芳甲�；�。這類蝶啶化合物可調(diào)節(jié)體內(nèi)NOS的活性，可用于制備預(yù)防和治療因體內(nèi)一氧化氮(Nitric Oxide，縮寫為NO)不足和減少或產(chǎn)生過(guò)多而引起的各種疾病的藥物，在藥學(xué)上有廣泛的用途。 |
| 國(guó)際公布 |
