| 公開(公告)號 | CN1794987A |
| 公開(公告)日 | 2006.06.28 |
| 申請(專利)號 | CN200480014498.1 |
| 申請日期 | 2004.05.24 |
| 專利名稱 | 具有提高的抗炎、抗血栓形成和抗血小板活性的作為降膽固醇藥的氟伐他汀、普伐他汀、西立伐他汀、阿托伐他汀和羅蘇伐他汀的硝基氧基衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/405(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/405(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;C07D209/26(2006.01)I;C07D207/34(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.5.27 EP 03101530.8 |
| 申請(專利權(quán))人 | 尼科克斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | F·貝內(nèi)迪尼;E·安吉尼;P·德爾索爾達托 |
| 地址 | 法國索菲亞安蒂波利斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-05-24 PCT/EP2004/050897 |
| 進入國家日期 | 2005.11.25 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項 | 通式(I)的化合物或其藥學可接受的鹽或立體異構(gòu)體： 其中： X是-O-、-S-、-NH-或-NHR1-，R1是1-10個碳原子的直鏈或支鏈烷基，優(yōu)選CH3； R是他汀殘基，式為 或 Y是具有如下含義的二價基團： a) -直鏈或支鏈C1-C20亞烷基，優(yōu)選C1-C10，任選被一個或多個取代基取代，所述取代基選自：鹵素原子、羥基、-ONO2或T0，其中T0是指-OC(O)(C1-C10烷基)-ONO2或-O(C1-C10烷基)-ONO2； -環(huán)中具有5-7個碳原子的亞環(huán)烷基，該環(huán)最終被側(cè)鏈T取代，其中T為1-10個碳原子的直鏈或支鏈烷基，優(yōu)選CH3； b) c) 其中n是0-20的整數(shù)，n1是1-20的整數(shù)； d) 其中： n1定義同上，n2是0-2的整數(shù)； X1＝-OCO-或-COO-，R2為H或CH3； e) 其中n1、n2、R2和X1定義同上； Y1為-CH2-CH2-或-CH＝CH-(CH2)n2-； f) 其中n1和R2定義同上，R3為H或COCH3；前提條件為：當Y選自b)-f)項下的二價基團，則-ONO2連接到-(CH2)n1上； g) 其中X2為-O-或-S-，n3為1-6的整數(shù)，優(yōu)選1-4，R2定義同上； h) 其中： n4為0-10的整數(shù)； n5為1-10的整數(shù)； R4、R5、R6、R7相同或不同，為H或直鏈或支鏈C1-C4烷基，優(yōu)選R4、R5、R6、R7為H； 其中-ONO2基團連接到 上； n5定義同上； Y2為五元或六元的飽和、不飽和或芳香雜環(huán)，包含一個或多個選自氮、氧、硫的雜原子，例如選自： |
| 摘要 | 本文描述了藥學活性提高的和耐受性增強的氟伐他汀、西立伐他汀、阿托伐他汀和羅蘇伐他汀的硝基氧基衍生物。其可用于治療和/或預防一些疾病，特別是冠狀動脈綜合征、神經(jīng)變性性疾病以及用于降低膽固醇水平。 |
| 國際公布 | 2004-12-09 WO2004/105754 英 |
