公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1795194A
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公開(kāi)(公告)日
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2006.06.28
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200480014204.5
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申請(qǐng)日期
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2004.05.19
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專利名稱
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新的吡啶并吡嗪類化合物及其用作激酶抑制劑的用途
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主分類號(hào)
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C07D471/04(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D471/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.5.23 DE 10323345.8
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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贊塔里斯有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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E·甘瑟爾;E·克勞斯;I·瑟佩爾特;U-R·拉普;L·維克斯勒
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地址
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德國(guó)美因河畔法蘭克福
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2004-05-19 PCT/EP2004/005379
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2005.11.23
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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吳亦華
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國(guó)省代碼
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德國(guó);DE
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主權(quán)項(xiàng)
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新的通式I的吡啶并[2,3-b]吡嗪衍生物 其中 取代基R1-R3具有如下定義: R1和R2可以各自獨(dú)立地為: (i)氫 (ii)羥基 (iii)烴基,其中烴基是飽和的并且可以由1至8個(gè)C原子組成, (iv)未經(jīng)取代或經(jīng)取代的芳基,其中芳基可以經(jīng)一個(gè)或多個(gè)相同或不同的F、Cl、Br、I、CF3、CN、NH2、NH-烴基、NH-環(huán)烴基、NH-雜環(huán)基、NH-芳基、NH-雜芳基、NH-烴基-環(huán)烴基、NH-烴基-雜環(huán)基、NH-烴基-芳基、NH-烴基-雜芳基、NH-烴基-NH2、NH-烴基-OH、N(烴基)2、NHC(O)-烴基、NHC(O)-環(huán)烴基、NHC(O)-雜環(huán)基、NHC(O)-芳基、NHC(O)-雜芳基、NHSO2-烴基、NHSO2-芳基、NHSO2-雜芳基、NO2、SH、S-烴基、S-芳基、S-雜芳基、OH、OCF3、O-烴基、O-環(huán)烴基、O-雜環(huán)基、O-芳基、O-雜芳基、O-烴基-環(huán)烴基、O-烴基-雜環(huán)基、O-烴基-芳基、O-烴基-雜芳基、O-烴基-OH、OC(O)-烴基、OC(O)-環(huán)烴基、OC(O)-雜環(huán)基、OC(O)-芳基、OC(O)-雜芳基、OSO2-烴基、OSO2-芳基、OSO2-雜芳基、C(O)-芳基、C(O)-雜芳基、CO2H、CO2-烴基、CO2-環(huán)烴基、CO2-雜環(huán)基、CO2-芳基、CO2-雜芳基、CO2-烴基-環(huán)烴基、CO2-烴基-雜環(huán)基、CO2-烴基-芳基、CO2-烴基-雜芳基、C(O)-NH2、C(O)NH-烴基、C(O)NH-環(huán)烴基、C(O)NH-雜環(huán)基、C(O)NH-芳基、C(O)NH-雜芳基、C(O)NH-烴基-環(huán)烴基、C(O)NH-烴基-雜環(huán)基、C(O)NH-烴基-芳基、C(O)NH-烴基-雜芳基、C(O)N(烴基)2、SO2-烴基、SO2-芳基、SO2NH2、SO2NH-烴基、SO2NH-芳基、SO2NH-雜芳基、SO3H、SO2O-烴基、SO2O-芳基、烴基、環(huán)烴基、雜環(huán)基、芳基或雜芳基取代,并且烴基-、環(huán)烴基-、雜環(huán)基-、芳基-、雜芳基-、烴基-環(huán)烴基-、烴基-雜環(huán)基-、烴基-芳基-和烴基-雜芳基取代基自身還可以被取代, (v)未經(jīng)取代的或經(jīng)取代的雜芳基,其中雜芳基可以經(jīng)一個(gè)或多個(gè)相同或不同的F、Cl、Br、I、CF3、CN、NH2、NH-烴基、NH-環(huán)烴基、NH-雜環(huán)基、NH-芳基、NH-雜芳基、N(烴基)2、NHC(O)-烴基、NHC(O)-環(huán)烴基、NHC(O)-雜環(huán)基、NHC(O)-芳基、NHC(O)-雜芳基、NHSO2-烴基、NHSO2-芳基、NHSO2-雜芳基、NO2、SH、S-烴基、S-芳基、OH、OCF3、O-烴基、O-環(huán)烴基、O-芳基、O-雜芳基、OC(O)-烴基、OC(O)-環(huán)烴基、OC(O)-雜環(huán)基、OC(O)-芳基、OC(O)-雜芳基、OSO2-烴基、OSO2-環(huán)烴基、OSO2-芳基、OSO2-雜芳基、C(O)-烴基、C(O)-芳基、CO2H、CO2-烴基、CO2-環(huán)烴基、CO2-雜環(huán)基、CO2-芳基、CO2-雜芳基、C(O)-NH2、C(O)NH-烴基、C(O)NH-環(huán)烴基、C(O)NH-雜環(huán)基、C(O)NH-芳基、C(O)NH-雜芳基、C(O)N(烴基)2、SO2NH2、SO2NH-烴基、SO2NH-芳基、SO3H、SO2O-烴基、SO2O-芳基、烴基、環(huán)烴基、雜環(huán)基、芳基或雜芳基取代,并且烴基-、環(huán)烴基-、雜環(huán)基-、芳基-和雜芳基取代基自身還可以被取代; R3可以為: -C(Y)NR4R5,其中Y為O,S,并且R4和R5各自獨(dú)立地為下列基團(tuán): (i)氫, (ii)未經(jīng)取代或經(jīng)取代的烴基,其中烴基可以經(jīng)一個(gè)或多個(gè)相同或不同的F、Cl、Br、I、CF3、CN、NH2、NH-烴基、NH-環(huán)烴基、NH-雜環(huán)基、NH-芳基、NH-雜芳基、NH-烴基-芳基、NH-烴基-雜芳基、N(烴基)2、NHC(O)-烴基、NHC(O)-環(huán)烴基、NHC(O)-雜環(huán)基、NHC(O)-芳基、NHC(O)-雜芳基、NHSO2-烴基、NHSO2-環(huán)烴基、NHSO2-芳基、NHSO2-雜芳基、NO2、SH、S-烴基、S-環(huán)烴基、S-雜環(huán)基、S-芳基、S-雜芳基、OH、OCF3、O-烴基、O-環(huán)烴基、O-雜環(huán)基、O-芳基、O-雜芳基、O-烴基-環(huán)烴基、O-烴基-芳基、O-烴基-雜芳基、OC(O)-烴基、OC(O)-環(huán)烴基、OC(O)-雜環(huán)基、OC(O)-芳基、OC(O)-雜芳基、OSO2-烴基、OSO2-環(huán)烴基、OSO2-芳基、OSO2-雜芳基、C(O)-烴基、C(O)-芳基、CO2H、CO2-烴基、CO2-環(huán)烴基、CO2-雜環(huán)基、CO2-芳基、CO2-雜芳基、CO2-烴基-環(huán)烴基、CO2-烴基-雜環(huán)基、CO2-烴基-芳基、CO2-烴基-雜芳基、C(O)-NH2、C(O)NH-烴基、C(O)NH-環(huán)烴基、C(O)NH-雜環(huán)基、C(O)NH-芳基、C(O)NH-雜芳基、C(O)NH-烴基-環(huán)烴基、C(O)NH-烴基-雜環(huán)基、C(O)NH-烴基-芳基、C(O)NH-烴基-雜芳基、C(O)N(烴基)2、C(O)N(環(huán)烴基)2、C(O)N(芳基)2、C(O)N(雜芳基)2、SO-烴基、SO-芳基、SO2-烴基、SO2-芳基、SO2NH2、SO3H、烴基、環(huán)烴基、雜環(huán)基、芳基或雜芳基取代, (iii)未經(jīng)取代的或經(jīng)取代的環(huán)烴基,其中環(huán)烴基可以經(jīng)一個(gè)或多個(gè)相同或不同的F、Cl、Br、I、NH2、NH-烴基、NH-環(huán)烴基、NH-雜環(huán)基、NH-芳基、NH-雜芳基、NH-烴基-芳基、NH-烴基-雜芳基、N(烴基)2、NHC(O)-烴基、NHC(O)-環(huán)烴基、NHC(O)-雜環(huán)基、NHC(O)-芳基、NHC(O)-雜芳基、NHSO2-烴基、NHSO2-環(huán)烴基、NHSO2-芳基、NHSO2-雜芳基、OH、O-烴基、O-環(huán)烴基、O-雜環(huán)基、O-芳基、O-雜芳基、O-烴基-芳基、O-烴基-雜芳基、OC(O)-烴基、OC(O)-環(huán)烴基、OC(O)-雜環(huán)基、OC(O)-芳基、OC(O)-雜芳基、OSO2-烴基、OSO2-環(huán)烴基、OSO2-芳基、OSO2-雜芳基、CO2H、CO2-烴基、CO2-環(huán)烴基、CO2-雜環(huán)基、CO2-芳基、CO2-雜芳基、C(O)-NH2、C(O)NH-烴基、C(O)NH-環(huán)烴基、C(O)NH-雜環(huán)基、C(O)NH-芳基、C(O)NH-雜芳基、C(O)NH-烴基-芳基、C(O)NH-烴基-雜芳基、C(O)N(烴基)2、烴
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摘要
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本發(fā)明涉及新的通式(Ⅰ)的吡啶并[2,3-b]吡嗪衍生物、其制備方法及其用作藥物的用途,尤其是用于治療惡性和其它基于病理性細(xì)胞增生的疾病的用途。
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國(guó)際公布
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2004-12-02 WO2004/104002 德
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