| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1784402A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.06.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480012617.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.05.06 |
| 專利名稱 | 用作JAK3激酶抑制劑的咪唑并和噻唑并吡啶化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D471/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.5.9 SE 0301373-7 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 馬丁·亨默林;托馬斯·克林斯泰特 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-05-06 PCT/SE2004/000694 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.11.09 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物： 其中： Y為NH、S或O； R1為苯基或包含1～3個(gè)雜原子的5-至7-員雜芳環(huán)，各基團(tuán)任選被一或多個(gè)選自C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、S(O)nC1-C8烷基或基團(tuán)-R2-(CH2)p-R3的基團(tuán)取代； n為0、1或2； R2為化學(xué)鍵、NH、NC1-C8烷基、S或O； p為0-3； R3為NR4R5，其中R4和R5獨(dú)立地為氫或C1-C8烷基，或R3為苯基環(huán)，包含1或2個(gè)選自氮、氧和硫的雜原子的5至7-員飽和的環(huán)，或包含1～3個(gè)選自氮、氧和硫的雜原子的5-至7-員雜芳基，各基團(tuán)任選被一或多個(gè)選自CONR4R5、NR4R5、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、S(O)nC1-C8烷基、羥基、CN、鹵素、NHCOC1-C8烷基、R2-(CH2)p-OH或嗎啉的基團(tuán)取代； n為1～4； Ar為苯基，其任選被一或多個(gè)選自下列的基團(tuán)取代：鹵素、羥基、氰基、C1-C8烷基(自身任選被一或多個(gè)羥基或氰基或氟原子取代)、CH2-R6；CH2O(CH2)nOC1-6烷基、C1-C8烷基-NR3-R4或C2-6烷基鏈，在鏈中任選包含NR7基團(tuán)并任選被一或多個(gè)OH基團(tuán)取代并任選以環(huán)烷基或苯基基團(tuán)終止，所述的環(huán)烷基和苯基自身任選被一或多個(gè)羥基取代； R6為包含1或2個(gè)選自氮、氧和硫雜原子的5至7-員飽和的環(huán)、芳基或包含1～3個(gè)選自氮、氧和硫雜原子的5-至7-員雜芳基，各基團(tuán)任選被一或多個(gè)選自羥基或羥基甲基的取代基取代； R7為氫或C1-6烷基； 以及其可藥用鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及為激酶抑制劑的新穎的咪唑并和噻唑并吡啶化合物，其制備方法、中間體以及包括所述化合物的藥物組合物。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-11-18 WO2004/099204 英 |
