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用于治療代謝紊亂的化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 維爾斯達(dá)醫(yī)療公司/科爾文·L·霍奇;羅伯特·J·考夫曼;阿爾伯特·李;沙林·夏爾馬;里德·W·馮博斯特爾
公開(公告)號(hào) CN1777576A  
公開(公告)日 2006.05.24  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480010732.3  
申請(qǐng)日期 2004.04.20  
專利名稱 用于治療代謝紊亂的化合物  
主分類號(hào) C07C229/00(2006.01)I  
分類號(hào) C07C229/00(2006.01)I;C07C205/00(2006.01)I;C07C63/00(2006.01)I;A01N43/12(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.4.22 US 60/464,553  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 維爾斯達(dá)醫(yī)療公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 科爾文·L·霍奇;羅伯特·J·考夫曼;阿爾伯特·李;沙林·夏爾馬;里德·W·馮博斯特爾  
地址 美國(guó)馬里蘭州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-04-20 PCT/US2004/012142  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.10.21  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京三友知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 丁香蘭  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種生物活性劑在藥物制備中的用途,所述藥物用于治療選自胰島素抵抗綜合征和包括I型糖尿病和II型糖尿病在內(nèi)的糖尿病的疾病狀態(tài);或用于治療與糖尿病相關(guān)的下述疾病狀態(tài)或用于降低發(fā)展為所述與糖尿病相關(guān)的疾病狀態(tài)的可能性,所述疾病狀態(tài)為動(dòng)脈粥樣硬化、動(dòng)脈硬化、肥胖癥、高血壓、高脂血癥、脂肪性肝病、腎病、神經(jīng)性病變、視網(wǎng)膜病變、足潰瘍或白內(nèi)障;或用于治療選自高脂血癥、惡病質(zhì)或肥胖癥的疾病狀態(tài); 其中,所述的活性劑是由下式表示的化合物: 式I 其中 n是1或2; m是2或3; q是0或1; t是0或1; R2是具有1至3個(gè)碳原子的烷基; R3是氫、鹵素、具有1至3個(gè)碳原子的烷基或者具有1至3個(gè)碳原子的烷氧基; A是苯基,該苯基不具有取代基或被選自以下的1個(gè)或2個(gè)基團(tuán)取代:鹵素、具有1個(gè)或2個(gè)碳原子的烷基、全氟甲基、具有1個(gè)或2個(gè)碳原子的烷氧基和全氟甲氧基;或者 A是具有3至6個(gè)環(huán)碳原子的環(huán)烷基,其中所述環(huán)烷基不具有取代基或其中的一個(gè)或兩個(gè)環(huán)碳獨(dú)立地被甲基或乙基單取代;或者 A是具有選自N、S和O的1個(gè)或2個(gè)環(huán)雜原子的5元或6元雜芳環(huán),該雜芳環(huán)通過(guò)環(huán)碳與式I化合物的剩余部分共價(jià)鍵合;并且 R1是氫或具有1個(gè)或2個(gè)碳原子的烷基; 或者,當(dāng)R1是氫時(shí),該活性劑為所述化合物的藥學(xué)可接受的鹽。  
摘要 本發(fā)明披露了對(duì)治療諸如胰島素抵抗綜合征、糖尿病、高脂血癥、脂肪性肝病、惡病質(zhì)、肥胖癥、動(dòng)脈粥樣硬化和動(dòng)脈硬化等各種代謝紊亂有效的藥劑。式I所示的化合物中,n是1或2;m是2或3;q是0或1;t是0或1;R2是具有1至3個(gè)碳原子的烷基;R3是氫、鹵素、具有1至3個(gè)碳原子的烷基或者具有1至3個(gè)碳原子的烷氧基;A是苯基,該苯基不具有取代基或被選自以下的1個(gè)或2個(gè)基團(tuán)取代:鹵素、具有1個(gè)或2個(gè)碳原子的烷基、全氟甲基、具有1個(gè)或2個(gè)碳原子的烷氧基和全氟甲氧基;或者A是具有3至6個(gè)環(huán)碳原子的環(huán)烷基,該環(huán)烷基不具有取代基或其中的一個(gè)或兩個(gè)環(huán)碳獨(dú)立地被甲基或乙基單取代;或者A是具有選自N、S和O的1或2個(gè)環(huán)雜原子的5元或6元雜芳環(huán),該雜芳環(huán)通過(guò)環(huán)碳與式I化合物的剩余部分共價(jià)鍵合;并且R1是氫或具有1個(gè)或2個(gè)碳原子的烷基。或者,當(dāng)R1是氫時(shí),所述的生物活性劑可以是式I化合物的藥學(xué)上可接受的鹽。  
國(guó)際公布 2004-11-04 WO2004/093806 英  
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