| 公開(公告)號(hào) | CN1638776A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02813660.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.06.10 |
| 專利名稱 | 取代的3-芳基-5-芳基-[1,2,4]-噁二唑和類似物 |
| 主分類號(hào) | A61K31/54 |
| 分類號(hào) | A61K31/54;A61K31/415;A61K31/424;A61K31/495;A61K31/541;A61K31/4166;A61K31/5377;A61K31/538;A61K31/5415;C07D231/48;C07D231/10;C07D231/14;C07D271/07;C07D401/04;C07D403/04;C07D413/02 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.6.8 US 60/296,479 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 西托維亞公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 蔡祟雄;張漢忠;J·A·德魯;P·S·雷迪;S·卡西布哈特拉;J·D·屈默勒;K·P·奧利斯 |
| 地址 | 美國(guó)加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/US2002/017892 2002.6.10 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.01.06 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 治療患病動(dòng)物中對(duì)細(xì)胞凋亡有反應(yīng)的疾病的方法，包括向需要這樣治療的動(dòng)物施用有效量的式I的化合物或其可藥用鹽或前藥或互變異構(gòu)體，其中：Ar1是任選地取代的芳基或任選地取代的雜芳基；Ar3是任選地取代的并從由芳基烷基、芳氧基、苯氧基甲基、苯胺基、芐基氨基、亞芐基氨基、苯甲酰氨基和Ar2組成的組中選取的，其中Ar2是任選地取代的芳基或任選地取代的雜芳基；且如果價(jià)律未被違背，A、B和D獨(dú)立地是CR10、C(R10)R11、N、NR12、O或S，其中R10和R11在各種情況下獨(dú)立地是氫、任選地取代的烷基、任選地取代的環(huán)烷基或任選地取代的芳基，且R12在各種情況下獨(dú)立地是氫、任選地取代的烷基、任選地取代的環(huán)烷基或任選地取代的芳基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及取代的3-芳基-5-芳基-[1，2，4]-噁二唑及其類似物，表示為式I：其中在本文中定義了Ar1、Ar3、A、B和D。本發(fā)明還涉及發(fā)現(xiàn)具有式I的化合物是半胱氨酰天冬氨酸蛋白酶活化劑和細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)劑。因而，在多種發(fā)生異常細(xì)胞失控性生長(zhǎng)和傳播的臨床病癥中，本發(fā)明的半胱氨酰天冬氨酸蛋白酶活化劑和凋亡誘導(dǎo)劑可用于誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。 |
| 國(guó)際公布 | WO2002/100826 英 2002.12.19 |
