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長效孕激素注射埋植劑制備方法和應用

公開(公告)號 CN1287798C  
公開(公告)日 2006.12.06  
申請(專利)號 CN200310108569.1  
申請日期 2003.11.13  
專利名稱 長效孕激素注射埋植劑制備方法和應用  
主分類號 A61K31/565(2006.01)I  
分類號 A61K31/565(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院  
發(fā)明(設計)人 陳慶華;潘 峰;包泳初;曹 霖;朱 焰  
地址 200040上海市北京西路1320號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 中原信達知識產(chǎn)權(quán)代理有限責任公司  
代理人 羅大忱  
國省代碼 上海;31  
主權(quán)項 一種孕激素注射埋植劑,其特征在于,包括活性成分孕激素和作為骨架材料的生物降解聚合物;孕激素的重量百分含量為1~70%;所說的孕激素為孕三烯酮;所說的生物降解聚合物為聚丙交酯-乙交酯,聚丙交酯-乙交酯單體聚合比例為75∶25,分子量為10,000-500,000。  
摘要 本發(fā)明介紹采用PLGA或PLA等生物可降解聚合物為骨架材料,以孕激素——孕三烯酮為模型藥物,經(jīng)溶媒蒸發(fā)法,制備可注射微球。微球可經(jīng)注射于皮下或肌肉,藥物可緩釋15天以上時間。微球骨架材料在體內(nèi)可逐漸降解成機體固有小分子物質(zhì)而排出體外。孕三烯酮微球注射劑除可方便用藥外,還可明顯減少目前孕三烯酮常規(guī)劑型——片劑頻繁口服導致的肝腎損害等不良反應。本新劑型經(jīng)大體內(nèi)試驗表明,可有效治療子宮內(nèi)膜異位等癥。  
國際公布  
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