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用作促性腺激素釋放激素拮抗劑的7-雜環(huán)基喹啉和噻吩并[2,3-b]吡啶衍生物

公開(公告)號 CN1288137C  
公開(公告)日 2006.12.06  
申請(專利)號 CN01822598.5  
申請日期 2001.12.11  
專利名稱 用作促性腺激素釋放激素拮抗劑的7-雜環(huán)基喹啉和噻吩并[2,3-b]吡啶衍生物  
主分類號 C07D215/22(2006.01)I  
分類號 C07D215/22(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D231/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I;C07D333/00(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.12.12 US 60/254,827;2001.11.14 US 09/992,785  
申請(專利權(quán))人 奧索-麥克尼爾藥品公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 Z·隋;M·茨拉;J·C·蘭特  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 2001-12-11 PCT/US2001/048119  
進(jìn)入國家日期 2003.08.12  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 譚明勝;劉 玥  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽:其中L1選自CH2、CH(CH3)和C(CH3)2;R1和R2獨(dú)立地選自C1-10烷基、芳烷基;X是0;R4是-C(O)OCH2CH3或-C(O)NHNH2;L2選自C1-10亞烷基;R3是被一個(gè)或兩個(gè)鹵素取代基取代的苯基;R5選自噻吩基和苯并呋喃基。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)或(II)新的7-雜環(huán)基喹啉和噻吩并[2,3-b]吡啶的衍生物,其中所有可變基團(tuán)如定義所述;含有它們的藥物組合物;以及它們在治療與促性腺激素釋放激素(GnRH)有關(guān)的疾病和癥狀中的應(yīng)用。本發(fā)明的化合物是GnRH的拮抗劑,用于治療不育、前列腺癌、良性的前列腺增生(BPH)以及用作避孕劑。  
國際公布 2002-06-20 WO2002/048112 英  
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