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17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯及其合成制備方法和以該化合物為活性成分的藥物組合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 中國醫(yī)學科學院放射醫(yī)學研究所/周則衛(wèi);王月英;李志旺;王汝勤;趙云庭;沈秀;劉培勛;胡璧;張良安
公開(公告)號 CN1765918A  
公開(公告)日 2006.05.03  
申請(專利)號 CN200510016408.9  
申請日期 2005.11.25  
專利名稱 17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯及其合成制備方法和以該化合物為活性成分的藥物組合物  
主分類號 C07J63/00(2006.01)I  
分類號 C07J63/00(2006.01)I;C07J75/00(2006.01)I;A61K31/56(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61K9/28(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I;A61K9/52(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61P17/16(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 中國醫(yī)學科學院放射醫(yī)學研究所  
發(fā)明(設計)人 周則衛(wèi);王月英;李志旺;王汝勤;趙云庭;沈 秀;劉培勛;胡 璧;張良安  
地址 300192天津市南開區(qū)白堤路238號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu)  
代理人  
國省代碼 天津;12  
主權項 新型雌激素化合物17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯的合成,其特征在于,以雌酚酮為原料,經(jīng)乙;、擴環(huán)、炔化及乙酰化反應得到目標化合物17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯。  
摘要 本發(fā)明公開了17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯的合成、光譜分析結(jié)構(gòu)確證、穩(wěn)定性研究、雌活性研究、含17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯的藥物組合物,以及該合成產(chǎn)物的藥物用途。將原料雌酚酮,經(jīng)乙;U環(huán)、乙炔化等反應得到目標化合物17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯。本發(fā)明17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯藥理活性的研究表明,其具有明顯的抗輻射和對保護造血功能等生物活性,以及明顯的抗癌效價,對多種試驗腫瘤具有明顯的抑制活性。17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯可望研制成為低毒高效具有抗輻射及抗腫瘤等多種生物功效的抗輻射及腫瘤治療新藥。  
國際公布  
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