| 公開(公告)號 | CN1761645A |
| 公開(公告)日 | 2006.04.19 |
| 申請(專利)號 | CN200480006867.2 |
| 申請日期 | 2004.03.11 |
| 專利名稱 | 磺酸,其衍生物及含有它們的藥物組合物 |
| 主分類號 | C07C309/24(2006.01)I |
| 分類號 | C07C309/24(2006.01)I;C07C309/29(2006.01)I;C07C311/16(2006.01)I;C07C311/21(2006.01)I;C07D207/263(2006.01)I;C07D207/333(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61K31/10(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.3.14 EP 03005783.0 |
| 申請(專利權)人 | 冬姆佩股份公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·阿萊格蒂;A·阿拉米尼;M·C·切斯塔;R·貝爾蒂尼;C·比蕯里;F·科洛塔 |
| 地址 | 意大利阿奎拉 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-03-11 PCT/EP2004/050293 |
| 進入國家日期 | 2005.09.13 |
| 專利代理機構 | 上海專利商標事務所有限公司 |
| 代理人 | 余 穎 |
| 國省代碼 | 意大利;IT |
| 主權項 | 通式(I)所示的磺酸與衍生化合物，及其藥學上可接受的鹽，在制備抑制IL-8誘導的人多形核嗜中性白細胞趨化性的藥物中的用途， 通式(I)中， Ar是非取代或由1至3個取代基取代的苯基，所述取代基獨立地選自鹵素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、羥基、C1-C4-酰氧基、苯氧基、氰基、硝基、氨基、C1-C4-酰基氨基、鹵代-C1-C3-烷基、鹵代-C1-C3-烷氧基、苯甲�；�，或者Ar是取代或未取代的5-6元雜芳環(huán)； X代表-CH2-或-CH(CH3)-基團，或者通式(II)所示的E構型烯基，其中R′是H或CH3； Y選自O(氧)和NH；并且 -當Y是O(氧)，R是H(氫)； -當Y是NH，R選自以下基團：H、C1-C5-烷基、C1-C5-環(huán)烷基、C1-C5-烯基、C1-C5-�；�；通式-CH2-CH2-Z-(CH2-CH2O)nR”所示的殘基，其中R”是H或C1-C5-烷基，n是0至2的整數(shù)，Z是氧或硫；通式-(CH2)n-NRaRb所示的殘基，其中n是0至5的整數(shù)，Ra和Rb可相同或不同，各自是C1-C6-烷基、C1-C6-烯基，或者，另一個選擇，Ra和Rb與它們所連接的氮原子一起形成一個通式(III)所示的3-7元雜環(huán)， 其中W代表單鍵、CH2、O、S、N-Rc，Rc是H、C1-C6-烷基或C1-C6-烷基苯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用選擇的磺酸，其衍生物及含有這些化合物的藥物組合物來抑制由白介素-8(IL-8)與CR1和CXCR2膜受體相互作用所誘導的嗜中性白細胞(PMN白細胞)趨化激活。這些化合物可用來預防和治療所述激活引起的病理。尤其是，選擇的磺酸及其衍生物不具有環(huán)加氧酶抑制活性，特別用于治療嗜中性白細胞依賴性病理，例如牛皮癬、潰瘍性結腸炎、黑素瘤、慢性阻塞性肺部疾病(COPD)、大皰性類天皰瘡、類風濕性關節(jié)炎、特發(fā)性纖維化、腎小球性腎炎，以及用于預防和治療由缺血和再灌注引起的損傷。 |
| 國際公布 | 2004-09-23 WO2004/080951 英 |
