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具有抗腫瘤活性的2-取代的雌-1,3,5(10)-三烯-3-基氨基磺酸酯

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 舍林股份公司/亞歷山大·希里施;奧拉夫·彼得斯;克里斯蒂安·格格;維爾科·雷根哈特;迪爾克·科澤蒙德;格哈德·西邁斯特;埃伯哈德·翁格爾;烏爾里!げ┥
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1751059A  
公開(kāi)(公告)日 2006.03.22  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200480004593.3  
申請(qǐng)日期 2004.02.19  
專(zhuān)利名稱(chēng) 具有抗腫瘤活性的2-取代的雌-1,3,5(10)-三烯-3-基氨基磺酸酯  
主分類(lèi)號(hào) C07J41/00(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07J41/00(2006.01)I;A61K31/565(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.2.19 DE 103 07 104.0  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 舍林股份公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 亞歷山大·希里施;奧拉夫·彼得斯;克里斯蒂安·格格;維爾科·雷根哈特;迪爾克·科澤蒙德;格哈德·西邁斯特;埃伯哈德·翁格爾;烏爾里!げ┥  
地址 德國(guó)柏林  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-02-19 PCT/EP2004/001606  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.08.19  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 永新專(zhuān)利商標(biāo)代理有限公司  
代理人 過(guò)曉東  
國(guó)省代碼 德國(guó);DE  
主權(quán)項(xiàng) 通式I的2-取代的雌-1,3,5(10)-三烯-3-基氨基磺酸酯及其藥物可接受的鹽在制備藥物中的應(yīng)用, 其中R1和R2、R6和R7、R14和R15、R16和R17及R18具下列含義: R1代表氫原子、C1-C5-烷基或C1-C5-; R2代表C1-C5烷氧基、C1-C5-烷基或-O-CnFmHo基團(tuán),其中n=1、2、3、4、5或6,m>1且m+o=2n+1, 如果R2為烷基,則R17可為C1-C5烷氧基, R6代表氫原子, R7代表氫原子、羥基、氨基、酰氨基, 如果R6和R7不為氫原子,那么R17可為C1-C5烷氧基,或 R6和R7一起組成氧、肟或O(C1-C5-烷基)-肟, R14和R15各自代表氫原子或一起組成亞甲基或額外的鍵, R16可代表氫原子、C1-C5烷基或氟, R17可代表氫原子、氟,或 如果R16為氫原子,則R17可為CHXY基團(tuán),其中X代表氫原子、氟、具有1到4個(gè)碳原子的烷基,Y代表氫原子或氟,其中如果X為氟,則Y為氫原子或氟;如果X為羥基,則Y只能為氫原子;或X和Y一起組成氧,或 如果R16為氟,則R17可為氫原子或氟,或 R16和R17一起可組成基團(tuán)=CAB,其中A和B各自獨(dú)立地為氫原子、氟或C1-C5烷基, R18可為氫原子或甲基, 如果R18為甲基,則R17為氨基磺酸酯SO3NHR1, 其中在甾體骨架的B環(huán)和D環(huán)中,虛線(xiàn)也可以形成最多兩個(gè)雙鍵。  
摘要 本發(fā)明涉及通式I的2-取代的雌-1,3,5(10)-三烯-3-基氨基磺酸酯以及其藥物學(xué)可接受的鹽在制備藥物中的應(yīng)用,所述化合物具有抗腫瘤活性。  
國(guó)際公布 2004-09-02 WO2004/074307 德  
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