| 公開(公告)號(hào) | CN1747930A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.15 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480003468.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.01.02 |
| 專利名稱 | 具有脯氨酰基寡肽酶抑制活性的化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D207/16(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D207/16(2006.01)I;C07D295/18(2006.01)I;A61K31/401(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.1.3 FI 20030014 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 奧賴恩公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·云瑟爾;E·瓦倫;E·亞爾霍;P·曼尼斯托;M·福斯貝里;A·波索;J·克里斯蒂亞安斯;J·韋內(nèi)萊寧;J·韋普塞萊寧;T·薩里寧;T·耶爾維寧 |
| 地址 | 芬蘭埃斯波 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-01-02 PCT/FI2004/000001 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.08.03 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國(guó)省代碼 | 芬蘭;FI |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物 式中，X為N或C； 虛線表示單或雙鍵； R1為： 具有1-10個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基鏈，其可被1-3個(gè)取代基取代或是未取代的，取代基彼此獨(dú)立地為COOR4、COR4、CR4(OR5)2、COCH2OR6、氰基、羥基、氧代、鹵素、低級(jí)烷氧基、芳基、芳氧基、芳基低級(jí)烷氧基、硝基、氨基、低級(jí)烷基氨基、芳基氨基、芳基低級(jí)烷基氨基、環(huán)烷基或雜環(huán)基，其中，R4為H、低級(jí)烷基、低級(jí)鏈烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)基、芳基或芳烷基，R5為低級(jí)烷基、低級(jí)鏈烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、芳基或芳烷基且R6為H、低級(jí)烷基、低級(jí)酰基或鹵素， 具有2-10個(gè)碳原子的直鏈或支鏈鏈烯基鏈，其被如上關(guān)于烷基所定義的1-3個(gè)取代基取代或是未取代的， 3-7元飽和或不飽和的碳環(huán)，其被1-3個(gè)取代基取代或是未取代的，取代基彼此獨(dú)立地為低級(jí)烷基或如上關(guān)于烷基所定義的那些， 3-7元飽和或不飽和的雜環(huán)，其被1-3個(gè)取代基取代或是未取代的，取代基彼此獨(dú)立地為低級(jí)烷基或如上關(guān)于烷基所定義的那些， 摻入了如上定義的取代或未取代的碳環(huán)或雜環(huán)作為基團(tuán)成員的如上定義的取代或未取代的烷基或鏈烯基， 羥基、低級(jí)烷氧基、芳氧基、芳基低級(jí)烷氧基、氨基、氨基低級(jí)烷基、低級(jí)烷基氨基、芳基氨基或芳基低級(jí)烷基氨基，其中，所述的烷基、芳基或氨基亞基團(tuán)被1-3個(gè)取代基取代或是未取代的，取代基彼此獨(dú)立地為低級(jí)烷基或如上關(guān)于烷基所定義的那些； R2為： H， 具有1-10個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基鏈，其被1-3個(gè)取代基取代或是未取代的，取代基彼此獨(dú)立地為羥基、氧代、低級(jí)烷氧基、氨基、低級(jí)烷基氨基、鹵素、羧基或低級(jí)酰基， 具有2-10個(gè)碳原子的直鏈或支鏈鏈烯基鏈，其被1-3個(gè)取代基取代或是未取代的，取代基如以上關(guān)于R2含義中的烷基所定義， 或具有2-10個(gè)碳原子的直鏈或支鏈鏈炔基鏈，其被1-3個(gè)取代基取代或是未取代的，取代基如以上關(guān)于R2含義中的烷基所定義； R3為： H、氰基、羥基、氧代、鹵素、低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、芳基、芳氧基、芳基低級(jí)烷氧基、氨基、低級(jí)烷基氨基、芳基氨基、芳基低級(jí)烷基氨基、環(huán)烷基或雜環(huán)基，其中，所述的烷基亞基團(tuán)被1-3個(gè)取代基取代或是未取代的，取代基如以上關(guān)于R1含義中的烷基所定義， 或R3為COOR4、COR4、CR4(OR5)2或COCH2OR6，其中，R4為H、低級(jí)烷基、低級(jí)鏈烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)基、芳基、氨基、低級(jí)烷基氨基、芳基氨基或低級(jí)烷基氨基，其中，所述的低級(jí)烷基被1或2個(gè)取代基取代或是未取代的，取代基彼此獨(dú)立地為氰基、羥基、氧代、鹵素、低級(jí)烷氧基、芳基、芳氧基、芳基低級(jí)烷氧基、氨基、低級(jí)烷基氨基、芳基氨基、芳基低級(jí)烷基氨基、環(huán)烷基或雜環(huán)基，R5為低級(jí)烷基、低級(jí)鏈烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、芳基或芳烷基且R6為低級(jí)�；螓u素； 條件是 a)當(dāng)X為N時(shí)，虛線表示單鍵且R2不為H； b)當(dāng)X為C時(shí)，虛線表示雙鍵且R2為H； 或其可藥用鹽或酯。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了式(I)的化合物或其可藥用鹽或酯，其中，X、R1、R2和R3如權(quán)利要求1定義，其可用作脯氨�；央拿敢种苿�。式(I)化合物可用于治療脯氨�；央拿敢种苿┍蛔C實(shí)有效的疾病，例如，用于治療神經(jīng)變性性疾病，如早老性癡呆和老年性癡呆。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-07-22 WO2004/060862 英 |
