| 公開(公告)號 | CN1306935C |
| 公開(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申請(專利)號 | CN97123155.9 |
| 申請日期 | 1993.10.16 |
| 專利名稱 | 后葉加壓素拮抗物和催產素拮抗物 |
| 主分類號 | A61K31/55(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/55(2006.01)I;C07D223/16(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 93119219.6 |
| 優(yōu)先權 | 1992.10.16 JP 277589/92 |
| 申請(專利權)人 | 大塚制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 小川英則;近藤一見;山下博司;中矢賢治;小松一;田中理紀;北野和良;富永道明;藪內洋一 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 黃澤雄 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權項 | 催產素拮抗物組合物，它包括的活性組份為通式(1D)所代表的苯并雜環(huán)化合物或其藥用鹽：其中，R1為氫原子、鹵原子、羥基、低級烷基酰氧基、氨基低級烷氧基，后者可有選自下列基團的取代基：低級烷基及低級烷�；�、羧基取代的低級烷氧基、低級烷氧基取代的低級烷氧基、或氨基羰基低級烷氧基，后者上可有低級烷基取代；R4為氫原子；式-NR6R7的基團，其中R6及R7相同或不同，分別為氫原子、低級烷基、低級烯基或苯環(huán)上有鹵原子取代的苯甲�；坏图壪┭趸涣u基取代的低級烷基；式-O-CO-A-NR8R9的基團，其中A為低級亞烷基，R8和R9相同或不同，分別為氫原子或低級烷基，R8和R9可進一步在有或沒有其它氮原子或氧原子的參與下，與相鄰鍵合的氮原子結合形成飽和或不飽和的5-6員雜環(huán)基團，所說雜環(huán)基團可被低級烷基取代；式-OR10基團，其中R10為氨基酸殘基，選自甲硫氨�；�、脯氨�；唾嚢滨；�；低級烷氧羰基取代的低級烷基；羧基取代的低級烷基；式-A-CO-NR11R12的基團，其中A如上所定義，R11和R12相同或不同，分別為氫原子、可有羥基取代的低級烷基、哌啶環(huán)上可有苯基低級烷基取代的哌啶基、氨基甲�；〈牡图壨榛�、吡啶基取代的低級烷基、吡啶基、其中A為低級亞烷基，R39和R40相同或不同，分別為氫原子或可有羥基取代的低級烷基，R39和R40可以進一步在有或沒有其它氮原子或氧原子參加下，與相鄰鍵合的氮原子結合形成飽和5-6員雜環(huán)基，在所說雜環(huán)上可含有低級烷基取代基的式-A-NR39R40的基團、吡嗪基取代的低級烷基，吡嗪環(huán)上可有低級烷基取代基、吡咯基取代的低級烷基，吡咯環(huán)上可有低級烷基取代、吡咯烷基取代的低級烷基，吡咯烷環(huán)上可有低級烷基取代、或苯環(huán)上可有鹵原子取代的苯基；R11和R12也可以在有或沒有其它氮原子或氧原子參加下，與相鄰鍵合的氮原子結合形成5-7元飽和雜環(huán)，此雜環(huán)上可被下列基團取代：低級烷基、低級烷氧羰基、可被選自低級烷基和低級烷酰基的基團取代的氨基、低級烷氧羰基取代的低級烷基、苯環(huán)上可有鹵原子取代的苯基、氰基取代的低級烷基、低級烯基、環(huán)氧乙烷基取代的低級烷基、氨基甲�；〈牡图壨榛�、具有1-2個選自下列基團的取代基的低級烷基：羥基及可被低級烷基或吡咯烷基羰基低級烷基取代的氨基；或-O-A-CO-NR23R24的基團，其中A如上所定義；R23為氫原子或低級烷基，R24為一個低級烷氧羰基取代的低級烷基、羧基取代的低級烷基、吡啶環(huán)上可有低級烷基取代的哌啶基、其中B為亞烷基，R23A和R24A也可以在有或沒有其它氮原子或氧原子參加下，與相鄰鍵合的氮原子結合形成5-6元飽和雜環(huán)基的式-B-NR23AR24A的基團，R23和R24也可以在有或沒有其它氮原子或氧原子參加下，與相鄰鍵合的氮原子結合形成5-7元飽和雜環(huán)基，該雜環(huán)基團選自吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、嗎啉代基和高哌嗪基；吡咯烷基羰基低級烷氧基，吡咯烷環(huán)上有低級烷氧羰基取代；低級烷氧基取代的低級鏈烷酰氧基；式-B-O-CO-A-NR25R26的基團，其中A如上所定義；B為低級亞烷基；R25和R26相同或不同，分別為氫原子或低級烷基；氨基取代的低級亞烷基，可有低級烷基取代；式-O-A-NR27R28所示基團，其中A如上所定義；R27和R28相同或不同，分別為氫原子、低級烷基、低級烯基、低級炔基、低級烷基磺酰基、可有低級烷基取代的氨基硫代羰、其中R41為氫原子或氰基，R42為低級烷基或可被低級烷基取代的氨基的式所示的基團、氨基甲�；⒌图壨檠豸驶�、C3-8環(huán)烷基、苯環(huán)上可有鹵原子取代的苯基低級烷基、氰基取代的低級烷基、鹵原子取代的低級烷基磺酰基、氨基取代的低級烷基，其上可有低級烷基取代基；R27和R28也可以在有或沒有其它氮原子或氧原子參加下，與它們所鍵合的相鄰氮原子形成飽和或不飽和的5-10元單-或雙雜環(huán)，此雜環(huán)基選自吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、嗎啉代基、咪唑基和1，3，4，5，6，7-八氫異氮茚基，且可被氧代基、低級烷基、低級烷氧羰基、低級烷�；虻图壨轷０被〈�；氰基；氰基取代的低級烷基；苯環(huán)上可有低級烷基取代基的苯磺酰氧基；有羥基的低級烷氧基；式-A-NR29R30基團，其中A如上所定義，R29為氫原子或低級烷基，R30為低級烯基、C3-8環(huán)烷基或低級炔基，R29和R30也可以在有或沒有其它氮原子或氧原子參加下，與相鄰鍵合的氮原子形成5-6元飽和雜環(huán)，此雜環(huán)上可被低級烷基、低級烷�；⒖杀贿x自低級烷基及低級烷�；幕鶊F取代的氨基、低級烷基磺酰基、低級烷氧羰基或可被低級烷基取代的氨基羰基；苯環(huán)上可有低級烷基取代基的苯磺酰氧基取代的低級烷基；鄰苯二甲酰亞胺基取代的低級烷基；鹵原子取代的低級烷基；咪唑基取代的低級烷基；1，2，4-三唑基取代的低級烷氧基；1，2，3，4-四唑基取代的低級烷氧基；1，2，3，5-四唑基取代的低級烷氧基；1，2，3，4-四唑基取代的低級烷基；1，2，3，5-四唑基取代的低級烷基；1, 2，4-三唑基取代的低級烷基；羧基取代的低級烷氧基；低級烷氧羰基取代的低級烷氧基、吡啶硫代基取代的低級烷氧基；嘧啶環(huán)上可有低級烷基取代的嘧啶硫代基取代的低級烷氧基；咪唑硫代基取 |
| 摘要 | 本發(fā)明的目的是提供加壓素拮抗物和催產素拮抗物，其中含有的活性成分為通式(1)代表的苯并雜環(huán)化合物及其鹽，各基團定義詳見說明書。 |
| 國際公布 |
