| 公開(公告)號 | CN1289486C |
| 公開(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申請(專利)號 | CN02827802.X |
| 申請日期 | 2002.12.03 |
| 專利名稱 | 作為胰島素樣生長因子-1受體(IGF-I)調節(jié)劑的嘧啶衍生物 |
| 主分類號 | C07D239/48(2006.01)I |
| 分類號 | C07D239/48(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2001.12.7 SE 0104140-9 |
| 申請(專利權)人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | B·巴拉姆;A·帕佩;A·托馬斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-12-03 PCT/SE2002/002221 |
| 進入國家日期 | 2004.08.02 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權項 | 一種下式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑合物：其中：R1代表包含至少一個選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的5或6元雜芳環(huán)，所述環(huán)任選被至少一個選自以下的取代基所取代：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基，這些C1-C6烷基和C1-C6烷氧基基團各自可任選被至少一個選自鹵素、氨基、羥基和三氟甲基的取代基取代、鹵素、硝基、氰基、-NR5R6、羧基、羥基、C2-C6烯基、C3-C6環(huán)烷基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷基羰基氨基、苯基羰基、-S(O)mC1-C6烷基、-C(O)NR7R8、-SO2NR7aR8a；和可包含至少一個選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的不飽和5至6元環(huán)，所述環(huán)本身任選被至少一個選自以下的取代基所取代：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基，這些C1-C6烷基和C1-C6烷氧基基團各自可任選被至少一個選自鹵素、氨基、羥基和三氟甲基的取代基取代、鹵素、硝基、氰基、-NR9R10、羧基、羥基、C2-C6烯基、C3-C6環(huán)烷基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷基羰基氨基、苯基羰基、-S(O)nC1-C6烷基、-C(O)NR11R12和-SO2NR11aR12a；m為0、1或2；n為0、1或2；R2代表任選被至少一個選自鹵素、羥基和C1-C3烷氧基的取代基取代的C1-C4烷基；R3代表氫、鹵素或三氟甲基；R4代表包含至少一個選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的5元雜芳環(huán)，所述環(huán)任選被至少一個選自以下的取代基所取代：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基，這些C1-C6烷基和C1-C6烷氧基基團各自可任選被至少一個選自鹵素、氨基、羥基和三氟甲基的取代基取代、鹵素、硝基、氰基、-NR13R14、羧基、羥基、C2-C6烯基、C3-C6環(huán)烷基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷基羰基氨基、苯基羰基、-S(O)pC1-C4烷基、-C(O)NR15R16和-SO2NR15aR16a；p為0、1或2；R5和R6各獨立代表氫、C1-C4烷基或C3-C6環(huán)烷基，或R5和R6與其相連接的氮原子一起形成4至6元飽和雜環(huán)；R7和R8各獨立代表氫、C1-C4烷基或C3-C6環(huán)烷基，或R7和R8與其相連接的氮原子一起形成4至6元飽和雜環(huán)；R7a和R8a各獨立代表氫、C1-C4烷基或C3-C6環(huán)烷基，或R7a和R8a與其相連接的氮原子一起形成4至6元飽和雜環(huán)；R9和R10各獨立代表氫、C1-C4烷基或C3-C6環(huán)烷基，或R9和R10與其相連接的氮原子一起形成4至6元飽和雜環(huán)；R11和R12各獨立代表氫、C1-C4烷基或C3-C6環(huán)烷基，或R11和R12與其相連接的氮原子一起形成4至6元飽和雜環(huán)；R11a和R12a各獨立代表氫、C1-C4烷基或C3-C6環(huán)烷基，或R11a和R12a與其相連接的氮原子一起形成4至6元飽和雜環(huán)；R13和R14各獨立代表氫、C1-C4烷基或C3-C6環(huán)烷基，或R13和R14與其相連接的氮原子一起形成4至6元飽和雜環(huán)；R15和R16各獨立代表氫、C1-C4烷基或C3-C6環(huán)烷基，或R15和R16與其相連接的氮原子一起形成4至6元飽和雜環(huán)；和R15a和R16a各獨立代表氫、C1-C4烷基或C3-C6環(huán)烷基，或R15a和R16a與其相連接的氮原子一起形成4至6元飽和雜環(huán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了其中R1、R2、R3和R4具有說明書中所定義的意義的式I化合物、其制備方法、含有該化合物的藥物組合物、該藥物組合物的制備方法及其在治療中的用途。 |
| 國際公布 | 2003-06-12 WO2003/048133 英 |
