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KCNQ鉀通道激動劑在制備誘導或保持膀胱功能的藥物的用途

公開(公告)號 CN1287781C  
公開(公告)日 2006.12.06  
申請(專利)號 CN01817559.7  
申請日期 2001.10.16  
專利名稱 KCNQ鉀通道激動劑在制備誘導或保持膀胱功能的藥物的用途  
主分類號 A61K31/167(2006.01)I  
分類號 A61K31/167(2006.01)I;A61K31/4015(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2000.10.17 US 60/241,078;2001.4.4 US 60/281,428  
申請(專利權)人 惠氏公司  
發(fā)明(設計)人 T·M·阿根蒂里;J·H·舍爾頓;M·R·鮑爾比  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 2001-10-16 PCT/US2001/032204  
進入國家日期 2003.04.17  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 周慧敏;楊九昌  
國省代碼 美國;US  
主權項 KCNQ鉀通道激動劑在制備誘導或保持哺乳動物中的膀胱控制的藥物中的用途,其中所述KCNQ鉀通道激動劑是式(I)的化合物或其可藥用鹽:其中:R1選自氫、C1-C6烷基或C2-C6烷;;R2選自氫或C1-C6烷基;R3選自C1-C6烷基或甲基;R4選自氫或C1-C6烷基;R5選自氫或C1-C6烷基;Alk表示具有1-3個碳原子的直鏈或支鏈亞烷基;Ar是被基團R6、R7和/或R8取代的苯基,其中,R6、R7和R8這些基團是相同或不同的,并且表示H、C1-C6烷基、羥基、C1-C6烷氧基、C2-C6烷酰氧基、鹵素、C1-C6鹵烷基、-CN、-NH2、-NH-C1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)2、-CO2H、-CO-C1-C6烷基、-CO-O-C1-C6烷基、-CONH2、-CONH-C1-C6烷基、-CON(C1-C6烷基)2、-NH-CO-C1-C6烷基、-NHCO-C1-C6烷氧基、-NHCO-NH2、-NHCO-N(-C1-C6烷基)2;n是0或1。  
摘要 本發(fā)明提供利用KCNQ鉀通道激動劑在哺乳動物中保持膀胱控制或治療尿失禁的方法和藥物組合物,所述KCNQ鉀通道包括單獨的或者組合的KCNQ2、KCNQ3、KCNQ4和KCNQ5鉀通道。用在這些方法中的化合物包括在U.S.t,384,330(Dieter等)中所述的1,2,4-三基-苯衍生物和在U.S.5,565,483(Hewawasam等)中所述的3-苯基羥吲哚化合物。其中,本發(fā)明的優(yōu)選化合物是N-[2-氨基-4-(4-氟芐基氨基)-苯基]氨基甲酸乙酯,也稱為瑞替加濱(retigabine)。  
國際公布 2002-04-25 WO2002/032419 英  
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