| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1288133C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.12.06 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03130585.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.08.20 |
| 專利名稱 | （S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的合成工藝 |
| 主分類號(hào) | C07D207/36(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D207/36(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 天津泰普藥品科技發(fā)展有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 李毅亮;趙 倩;鮑玉榮;康健磊 |
| 地址 | 300193天津市南開(kāi)區(qū)鞍山西道308號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 天津市杰盈專利代理有限公司 |
| 代理人 | 趙 敬;朱紅星 |
| 國(guó)省代碼 | 天津;12 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種以正丙醛、氰化鈉為起始原料經(jīng)下述反應(yīng)式反應(yīng)制備(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的合成工藝：其特征在于：在拆分反應(yīng)中以混旋α-氨基丁酰胺鹽酸鹽(III)為原料，在有機(jī)溶劑的堿性條件下，采用非對(duì)映異構(gòu)體拆分方法，分別獲得光學(xué)純的(S)-α-氨基丁酰胺鹽酸鹽(IV)；和(R)-α-氨基丁酰胺鹽酸鹽(IV)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了一種抗癲癇藥(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺(左乙拉西坦)的合成新工藝，以正丙醛、氰化鈉為起始原料經(jīng)斯特雷克、水解、拆分、環(huán)合四步反應(yīng)制得左乙拉西坦。該方法采用非對(duì)映異構(gòu)體拆分方法，在有機(jī)溶劑的堿性條件下分別制得(S)-a-氨基丁酰胺鹽酸鹽(IV)；和(R)-a-氨基丁酰胺鹽酸鹽(IV)。本發(fā)明的合成路線從文獻(xiàn)的六步縮短為四步，使收率從4.7％提高到10％。本發(fā)明的合成新工藝操作簡(jiǎn)便，收率高，成本低，更加適合大規(guī)模的工業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 國(guó)際公布 |
