公開(公告)號
|
CN1282641C
|
公開(公告)日
|
2006.11.01
|
申請(專利)號
|
CN00810906.0
|
申請日期
|
2000.07.28
|
專利名稱
|
作為葡萄糖攝取激動劑的新穎的萘磺酸類物質(zhì)及其相關(guān)化合物
|
主分類號
|
C07C309/51(2006.01)I
|
分類號
|
C07C309/51(2006.01)I;C07C309/59(2006.01)I;C07D213/81(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07D307/85(2006.01)I;C07C311/21(2006.01)I;C07C311/29(2006.01)I;C07C311/13(2006.01)I;C07C237/42(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61K31/33(2006.01)I
|
分案原申請?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
1999.7.29 US 60/146,444
|
申請(專利權(quán))人
|
泰立克公司
|
發(fā)明(設(shè)計)人
|
韋恩·R·施佩瓦克;施松遠;V·V·S·V·曼徹姆·普拉薩德;米歇爾·R·柯孜盧斯基;史蒂文·R·修;羅伯特T·盧穆;路易絲·魯濱遜;蘇菲亞·瓊-韋恩·帕克
|
地址
|
美國加利福尼亞州
|
頒證日
|
|
國際申請
|
2000-07-28 PCT/US2000/020909
|
進入國家日期
|
2002.01.28
|
專利代理機構(gòu)
|
北京康信知識產(chǎn)權(quán)代理有限責任公司
|
代理人
|
余 剛
|
國省代碼
|
美國;US
|
主權(quán)項
|
一種具有如下分子式的化合物:其中:R1為-C(O)R4、-SO2R4、或-C(O)NHR4;每個R3獨立地為-SO2OH、-SO2NH2、-C(O)OH、或四唑基;R4為:C1-C6烷基,可選地被以下基團取代:一個或兩個羧基、氨基、可選地被一個鹵素、C1-C6烷基、或C1-C6烷氧基取代的苯基;苯基或萘基,每個可選地被一個到三個選自鹵素、羥基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、硝基、羧基、磺基、和氨基的取代基取代;或呋喃基或吡啶基,每個可選地被一個鹵素、羥基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、硝基、羧基、磺基、或氨基取代;以及每個R7可獨立地為氫、或C1-C6烷基;或其可藥用鹽。
|
摘要
|
利用所提供的新穎的萘磺酸類物質(zhì)及其相關(guān)化合物,用于治療高血糖相關(guān)癥狀(特別是Ⅱ型糖尿病)的方法;衔锓肿邮(1)中的R1和R2可獨立地為氫、烷基、取代烷基、芳香基、取代芳香基;R3是B環(huán)上的一個取代基,可以是-SO2OR6、-C(O)OR6、-SO2NR62、-C(O)NR62、或四唑基;萘基和苯基之間的-WY-連接與萘基上的A環(huán)交叉,可獨立地為-C(O)NR7-、-NR7C(O)-、-C(O)O-、-OC(O)-、-CH=CH-、-NR7CH2-、-CH2NR7-、-NR7C(O)NR7-、NR7C(O)O-、-OC(O)NR7-、-NR7SO2O-、-OSO2NR7-、-OC(O)O-、-SO2NR7-、-NR7SO2-、-OSO2-、-SO2O-;其中的每個R6和R7可獨立地為氫、或低級烷基;這些物質(zhì)可任意為單獨的立體異構(gòu)、或其立體異體的混合物,或者它們的可藥用鹽;上述化合物可用于刺激胰島素受體的激酶活性,增強胰島素對其受體的激活作用,并促進細胞對葡萄糖的攝取。披露了一系列抗糖尿病化合物、和含有抗糖尿病化合物的可藥用組合物。
|
國際公布
|
2001-02-22 WO2001/012591 英
|