公開(公告)號 | CN1749261A |
公開(公告)日 | 2006.03.22 |
申請(專利)號 | CN200510015490.3 |
申請日期 | 2005.10.18 |
專利名稱 | CA4的前體化合物水溶性水楊酰胺磷酸銨鹽及合成方法 |
主分類號 | C07F9/12(2006.01)I |
分類號 | C07F9/12(2006.01)I |
分案原申請?zhí)? | |
優(yōu)先權 | |
申請(專利權)人 | 天津大學 |
發(fā)明(設計)人 | 李春葆;李大昌 |
地址 | 300072天津市南開區(qū)衛(wèi)津路92號 |
頒證日 | |
國際申請 | |
進入國家日期 | |
專利代理機構 | 天津市學苑有限責任專利代理事務所 |
代理人 | 任 延 |
國省代碼 | 天津;12 |
主權項 | 一種CA4的前體化合物水溶性水楊酰胺磷酸銨鹽,其特征在于結構為式I所示: |
摘要 | 本發(fā)明公開了一種CA4的前體化合物水溶性水楊酰胺磷酸銨鹽及合成方法,屬于CA4的衍生物制備技術。該化合物的結構為式I所示,合成方法包括:將cis-CA4與2-氯-5,6-苯并-1,3,2-二氧磷雜環(huán)己-2,4-二酮按摩爾比加入到苯或甲苯中,攪拌下滴加吡啶,反應液進行硅膠層析,濃縮,干燥后得2-{2-甲氧-5-[(Z)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙烯基]苯氧基}-5,6-苯并-1,3,2-二氧磷雜環(huán)己-2,4-二酮,再用甲苯等溶解該化合物,在室溫下通氨氣反應,沉淀析出物,過濾,得I式所示化合物。本發(fā)明優(yōu)點,制備過程相對簡單,所制得的化合物有良好的溶解性,同時在分解時產(chǎn)生具有止痛且無毒副作用的水楊酰胺。該化合物以其片狀、膠囊、丸狀、注射用針劑的形態(tài)存在,具有極大的藥物開發(fā)前景。 |
國際公布 |