| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1325494C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.07.11 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200510041531.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.08.18 |
| 專利名稱 | 3-位取代的萘啶酮類化合物及其制備方法和在制藥中的應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 中國(guó)藥科大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 李志裕;尤啟冬;郭青龍;何訓(xùn)貴 |
| 地址 | 210009江蘇省南京市童家巷24號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 南京天華專利代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 徐冬濤;劉成群 |
| 國(guó)省代碼 | 江蘇;32 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下述通式(I)表示的萘啶酮類化合物 其中，R1代表H，無(wú)取代的或由鹵素、硝基、氨基、羥基或羧基取代的1-10個(gè)碳原子的直鏈或支鏈的烷基或3-10個(gè)碳原子的環(huán)烷基，苯基或由F、Cl、Br、I、C1-10烷基、C1-10烷氧基、硝基或氨基單取代的苯基； R2代表H，鹵素，硝基或者氨基； R5代表H，鹵素，硝基，氨基，氰基，羥基，具有1-10個(gè)碳原子的直鏈或支鏈的烷氧基，無(wú)取代的或由鹵素、硝基、氨基、羥基或羧基取代的1-10個(gè)碳原子的直鏈或支鏈的烷基或3-10個(gè)碳原子的環(huán)烷基，苯基或由F、Cl、Br、I、C1-10烷基、C1-10烷氧基、硝基或氨基單取代的苯基； R6代表H，鹵素，羥基，具有1-10個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基的烷氧基，硝基，氨基； R7代表H，鹵素，羥基，無(wú)取代的或由鹵素、硝基、氨基、羥基或羧基取代的1-10個(gè)碳原子的直鏈或支鏈的烷基或3-10個(gè)碳原子的環(huán)烷基，苯基或由F、Cl、Br、I、C1-10烷基、C1-10烷氧基、硝基或氨基單取代的苯基，具有1-10個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基的烷氧基、芳烷氧基或雜環(huán)烷氧基，由F、Cl、Br、I、C1～10烷基、C1-10�；�、C1～10烷氧基、C1-10烷氨基、硝基或者氨基取代的或無(wú)取代的含1～4個(gè)氮原子的三元～八元雜環(huán)的芳香雜環(huán)基，硝基，氨基；其中，芳烷氧基中的芳基是苯基或由F、Cl、Br、I、C1-10烷基、C1-10烷氧基、硝基或氨基單取代的苯基；X代表O、S或者NH。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了3-位取代的萘啶酮類化合物及其制備方法和在制藥中的應(yīng)用。該化合物是具有抗腫瘤活性的通式(I)的萘啶酮3-位被苯并咪唑、苯并噁唑和苯并噻唑取代化合物，該化合物的制備方法為取各種取代的萘啶酮-3-甲酸，與鄰苯二胺、鄰氨基苯酚或鄰氨基硫酚，在多聚磷酸中縮合即得所述化合物；或者以通式(I)中R2＝H的化合物為原料，直接進(jìn)行硝化即得所述化合物，也可再將硝基還原亦得所述化合物。該化合物可用于制備抗腫瘤藥物。 |
| 國(guó)際公布 |
