| 公開(公告)號 | CN1896076A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.17 |
| 申請(專利)號 | CN200610106154.4 |
| 申請日期 | 2001.12.27 |
| 專利名稱 | 三雜環(huán)化合物和包括其作為活性組分的藥物 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D487/14(2006.01)I;C07D491/147(2006.01)I;C07D495/14(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P1/08(2006.01)I;A61P1/14(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/08(200 |
| 分案原申請?zhí)? | 01822720.1 |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.12.28 JP 402517/00 |
| 申請(專利權(quán))人 | 小野藥品工業(yè)株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 中井久郎;鏡石佳史 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務所 |
| 代理人 | 宋 莉;賈靜環(huán) |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 通式(I)的化合物、其藥物可接受的鹽或水合物， 其中X和Y各自獨立地為碳或氮，但不同時為氮； W為碳或氮； U和Z各自獨立地為CR2，NR13，氮，氧，硫，C＝O或C＝S； R2為 (i)氫， (ii)C1-8烷基， (iii)C2-8鏈烯基， (iv)C2-8鏈炔基， (v)鹵原子， (vi)CF3， (vii)氰基， (viii)硝基， (ix)NR9R10，其中R9和R10各自獨立地為 (i)氫， (ii)C1-4烷基， (iii)C3-10單-或雙碳環(huán)， (iv)含1-4個氮，1-2個氧和/或1-2個硫的3-10元單-或雙雜環(huán)，或 (v)C1-4烷基，其被C3-10單-或雙碳環(huán)或含1-4個氮，1-2個氧和/或1-2個硫的3-10元單-或雙雜環(huán)取代， (x)OR11，其中R11為 (i)氫， (ii)C1-4烷基， (iii)C5-6碳環(huán)， (iv)含1-2個氮，1個氧和/或1個硫的5或6元雜環(huán)，或 (v)C1-4烷基，其被C5-6碳環(huán)或含1-2個氮，1個氧和/或1個硫的5或6元雜環(huán)取代， (xi)SH， (xii)S(O)nR12，其中n為0，1或2，R12為 (i)C1-4烷基， (ii)C5-6碳環(huán)， (iii)含1-2個氮，1個氧和/或1個硫的5或6元雜環(huán)，或 (iv)C1-4烷基，其被C5-6碳環(huán)或含1-2個氮，1個氧和/或1個硫的5或6元雜環(huán)取代， (xiii)COR11， (xiv)COOR11， (xv)CONR9R10， (xvi)C3-10單-或雙碳環(huán)， (xvii)含1-4個氮，1-2個氧和/或1-2個硫的3-10元單-或雙雜環(huán)，或 (xviii)C1-4烷基，其被選自鹵原子，CF3，OCF3，氰基，硝基，NR9R10，OR11，＝N-OR11，SH，S(O)nR12，COR11，COOR11，CONR9R10，C3-10單-或雙-碳環(huán)和含1-4個氮，1-2個氧和/或1-2個硫的3-10元單-或雙雜環(huán)的1-2個取代基取代， R13為 (i)氫， (ii)C1-4烷基， (iii)C2-4鏈烯基， (iv)C2-4鏈炔基， (v)C3-10單-或雙-碳環(huán)， (vi)含1-4個氮，1-2個氧和/或1-2個硫的3-10元單-或雙雜環(huán)，或 (vii)C1-4烷基，其被C3-10單-或雙碳環(huán)或含1-4個氮，1-2個氧和/或1-2個硫的3-10元單-或雙雜環(huán)取代，為單鍵或雙鍵，為C4-6碳環(huán)或含氮、氧和硫的至少一個的4-6元雜環(huán)，這些環(huán)為未被取代的或被選自C1-4烷基，C1-4烷氧基，鹵原子和CF3中的1-3個取代基取代， R1為 (i)C1-8烷基，其為未被取代的或被1-5個R14取代， (ii)C2-8鏈烯基，其為未被取代的或被1-5個R14取代， (iii)C2-8鏈炔基，其為未被取代的或被1-5個R14取代， (iv)NR4R5，其中R4和R5各自獨立地為 (i)氫， (ii)C1-15烷基，其為未被取代的或被1-5個R17取代， (iii)C2-15鏈烯基，其為未被取代的或被1-5個R17取代， (iv)C2-15鏈炔基，其為未被取代的或被1-5個R17取代， (v)C3-15單-或雙碳環(huán)，其為未被取代的或被1-5個R18取代， (vi)含1-4個氮，1-2個氧和/或1-2個硫的3-15元單-或雙雜環(huán)，其為未被取代的或被1-5個R18取代， (v)OR6，其中R6為 (i)氫， (ii)C1-10烷基， (iii)C2-10鏈烯基， (iv)C2-10鏈炔基， (v)C3-15單-或雙碳環(huán)，其為未被取代的或被1-5個R18取代， (vi)含1-4個氮，1-2個氧和/或1-2個硫的3-15元單-或雙雜環(huán)，其為未被取代的或被1-5個R18取代， (vii)C1-4烷基，其被選自鹵原子，CF3，OCF3，氰基，硝基，NR9R10，OR11，＝N-OR11，SH，S(O)nR12，COR11，COOR11，CONR9R10，未被取代的或被1-5個R18取代的C3-10單-或雙-碳環(huán)、和未被取代的或被1-5個R18取代的含1-4個氮，1-2個氧和/或1-2個硫的3-10元單-或雙雜環(huán)中的1-2個取代基取代， (vi)SH， (vii)S(O)nR7，其中n為上面定義的，R7為 (i)C1-8烷基， (ii)C3-10單-或雙碳環(huán)，其為未被取代的或被1-5個R18取代， (iii)含1-4個氮，1-2個氧和/或1-2個硫的3-10元單-或雙雜環(huán)，其未被取代或被1-5個R18取代， (iv)C1-4烷基，其被未被取代的或被1-5個R18取代的C3-10單-或雙-碳環(huán)或未被取代的或被1-5個R18取代的含1-4個氮，1-2個氧和/或1-2個硫的3-10元單-或雙雜環(huán)所取代， (viii)COR6 (ix)COOR6， (x)CONR4R5， (xi)NR8COR6a，其中R6a為 (i)氫， (ii)C1-10烷基， (iii)C2-10鏈烯基， (iv)C2-10鏈炔基，或 (v)C1-4烷基，其被選自鹵原子，CF3，OCF3，氰基，硝基，NR9R10，OR11a，＝N-OR11，SH，S(O)nR12，COR11，COOR11和CONR9R10的1-2個取代基取代， (xii)NR8COOR6，其中R6為上面定義的，R8為 (i)氫， (ii)C1-8烷基， (iii)C2-8鏈烯基， (iv)C2-8鏈炔基， (v)C3-10單-或雙碳環(huán)，其為未被取代的或被1-5個R18取代， (vi)含1-4個氮，1-2個氧和/或1-2個硫的3-10元單-或雙雜環(huán)，其為未被取代的或被1-5個R18取代，或 (vii)C1-4烷基，其被選自鹵原子，CF3，OCF3，氰基，硝基，NR9R10，OR11，＝N-OR11，SH，S(O)nR12，COR11，COOR11，CONR9R10，未被取代的或被1-5個R18取代的C3-10單-或雙-碳環(huán)，和未被取代的或被1-5個R18取代的含1-4個氮，1-2個氧和/或1-2個硫的3-10元單-或雙雜環(huán)的1-2個取代基取代， (xiii)NR8CONR4R5， (xiv)C3-15單-或雙碳環(huán)，其為未被取代的或被1-5個R15取代， |
| 摘要 | 通式(I)的三環(huán)雜環(huán)化合物，和其藥物可接受的鹽，其制備方法，包括其作為活性成份的藥。其中各W，X和Y為碳或氮；各U和Z為CR2，NR13，氮，氧，硫等；環(huán)為碳環(huán)，雜環(huán)；R1為烷基，鏈烯基，炔基，NR4R5，OR6等；R3為碳環(huán)，雜環(huán)。通式(I)的化合物，由于具有CRF受體拮抗活性，因此可用于防止和/或治療CRF的異常分泌引起的疾病，例如，抑郁癥，焦慮癥，飲食有關(guān)的疾病，創(chuàng)傷后緊張病癥，消化性潰瘍，應激性腸道綜合癥，阿耳茨海默氏疾病，毒癮或酒精依賴綜合癥等。 |
| 國際公布 |
