3,4,5-三取代的苯丙烯類衍生物及其制備方法和用途
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公開(公告)號
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CN1680270A
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公開(公告)日
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2005.10.12
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申請(專利)號
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CN200410030668.7
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申請日期
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2004.04.05
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專利名稱
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3，4，5-三取代的苯丙烯類衍生物及其制備方法和用途
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主分類號
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C07C69/734
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分類號
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C07C69/734;C07C59/125;C07C43/253;C07C47/277;C07C47/575;A61P35/00
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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浙江海正天華新藥研發(fā)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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趙昱;龔景旭;鄒宏斌;巫秀美;白驊
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地址
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310006浙江省杭州市華浙廣場A樓19層G座
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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代理人
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國省代碼
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浙江;33
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主權(quán)項
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一種具有式(1)所示的具有細胞毒活性的3，4，5-三取代的苯丙烯類衍生物及其可藥用鹽或溶劑化物：式(1)其中：R1，R2，或R3可以相同或不同，可以分別是氫，含1～16個碳的飽和或不飽和烴基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的芳基烷基，取代或未取代的芳基烯基，含1～8個碳的�；�，取代或未取代的烯丙基芳基；R可以是-COOH，-CH2OH，-CHO，-COOR4，-CONH2，-CONHR4，-CON(R4)2，其中R4是含1～8個碳的烷基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的芳基烷基；其中“取代或未取代”是指基團可以未被取代或者被取代，取代基可以選自鹵素，氨基，硝基，巰基，氰基，羥基，含1～8個碳的烷基，含1～8個碳的烷氧基，含1～8個碳的�；�，芳基，芳基烷基，胺基，酰胺基，烷硫基，芳硫基。
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摘要
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本發(fā)明涉及有機化學和藥物化學領(lǐng)域，具體而言，本發(fā)明涉及具有細胞毒活性的3，4，5-三取代的苯丙烯類衍生物及其制備方法和用途，本發(fā)明還涉及關(guān)鍵中間體3，4，5-三取代的苯甲醛化合物及其制備方法和用途。經(jīng)藥理活性測試，上述化合物對前列腺癌細胞(PC-3)，鼻咽癌細胞(CNE)，口腔上皮癌細胞株(KB)，人肺癌細胞(A549)，人肝癌細胞(BEL-7404)，人子宮頸癌細胞(Hela)具有較強的抑制活性，可預期作為抗腫瘤藥物用途。
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國際公布
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