| 公開(公告)號(hào) | CN101151248A |
| 公開(公告)日 | 2008.03.26 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200680009865.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.01.25 |
| 專利名稱 | 具有鎮(zhèn)痛活性和 /或免疫刺激物活性的 3 -芳基 - 3 -羥基 - 2 -氨基丙酸酰胺類、 3 -雜芳基 - 3 -羥基 - 2 -氨基丙酸酰胺類以及相關(guān)化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D213/81(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D213/81(2006.01)I;C07D333/24(2006.01)I;C07D307/54(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/4409(2006.01)I;C07D215/14(2006.01)I;C07D213/73(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;C07D213/61(2006.01)I;C07D295/18(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D213/64(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.1.26 US 60/647,271 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿勒根公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | B·萊布朗德;E·博索爾;T·塔弗恩;J·E·唐奈羅 |
| 地址 | 美國(guó)加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2006-01-25 PCT/US2006/002557 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.09.26 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京北翔知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 張廣育;姜建成 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式的化合物或所述化合物的可藥用鹽： 式1 其中R1為H或1至6個(gè)碳的烷基， R2為H、1至6個(gè)碳的烷基，或者R1和R2基團(tuán)與氮一起形成飽和的或不飽和的4、5、6或7元環(huán)，所述4、5、6或7元環(huán)任選地包括一個(gè)或兩個(gè)獨(dú)立地選自N、O和S的雜原子，所述4、5、6或7元環(huán)任選地被一個(gè)或兩個(gè)COOH、CH2OH、OH、B(OH)2、鹵素基團(tuán)、氰基所取代，或者被一個(gè)或兩個(gè)具有1至6個(gè)碳的烷基基團(tuán)所取代，或者所述環(huán)的一個(gè)或兩個(gè)碳與氧連接而形成酮基基團(tuán)，而且所述4、5、6或7元環(huán)任選地與芳香的或非芳香的5或6元環(huán)稠合，所述芳香的或非芳香的5或6元環(huán)任選地包括1個(gè)或選自N、O和S的雜原子； R3獨(dú)立地選自H、1至20個(gè)碳的烷基、3至6個(gè)碳的環(huán)烷基、芳基或雜芳基、其中烷基部分具有1至4個(gè)碳的芳基-烷基、其中烷基部分具有1至4個(gè)碳的芳基-(羥基)烷基、其中烷基部分具有1至4個(gè)碳的雜芳基-烷基、或其中烷基部分具有1至4個(gè)碳的雜-(羥基)烷基，所述芳基或雜芳基基團(tuán)任選地被1個(gè)至3個(gè)獨(dú)立地選自下列的基團(tuán)所取代：鹵素、1至6個(gè)碳的烷基、1至6個(gè)碳的烷氧基和1至3個(gè)碳的硫氧基；或者R3為CO-R7、SO2R7或CO-O-R7，其中R7為H、1至20個(gè)碳的烷基、被NH2基團(tuán)或被其中烷基基團(tuán)具有1至6個(gè)碳的NH-CO烷基基團(tuán)取代的1至20個(gè)碳的烷基、芳基或雜芳基、其中烷基部分具有1至4個(gè)碳的芳基-烷基或其中烷基部分具有1至4個(gè)碳的雜芳基-烷基，所述芳基或雜芳基基團(tuán)任選地被1個(gè)至3個(gè)獨(dú)立地選自下列的基團(tuán)所取代：鹵素、1至6個(gè)碳的烷基、1至6個(gè)碳的烷氧基和1至3個(gè)碳的硫氧基； R4為H、1至6個(gè)碳的烷基或其中R8為1至6個(gè)碳的烷基的CO-R8； 波浪線表示與具有R或S構(gòu)型的碳連接的鍵； 虛線表示有或者沒(méi)有鍵，條件是含有所述虛線的環(huán)為芳香環(huán)； m、n和q為獨(dú)立地選自0、1、2或3的整數(shù)，條件是m、n和q的總和為2或3； s為零(0)，或者當(dāng)X為N時(shí)s為零(0)或1； W、X和Y獨(dú)立地代表CH、CR5、CR6或獨(dú)立地選自N、O和S的雜原子，并且R5和R6獨(dú)立地選自H、鹵素、1至6個(gè)碳的烷基、鹵素取代的1至6個(gè)碳的烷基、1至6個(gè)碳的烷氧基和1至3個(gè)碳的硫氧基、苯基，或者 R5和R6與它們所連接的原子一起形成碳環(huán)或雜環(huán)，所述碳環(huán)在其環(huán)上具有5或6個(gè)原子，所述雜環(huán)在其環(huán)上具有5或6個(gè)原子，且有1至3個(gè)獨(dú)立地選自N、O和S的雜原子； 由R5和R6一起形成的所述碳環(huán)或雜環(huán)任選地被1至6個(gè)R9基團(tuán)所取代，其中R9獨(dú)立地選自鹵素、1至6個(gè)碳的烷基、1至6個(gè)碳的烷氧基和1至3個(gè)碳的硫氧基； 條件是式1不包括下述化合物：其中R4為H，R1和R2與氮一起形成吡咯烷環(huán)或嗎啉環(huán)，m、n和q的總和為3，并且其中W、X和Y均不表示雜原子的化合物，另外的條件是所述式不包括下式的化合物： |
| 摘要 | 式(1)和式(2)的化合物，其中的變量具有說(shuō)明書中公開的含義，該化合物具有鎮(zhèn)痛活性，在某些情況下具有免疫刺激物活性。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-08-03 WO2006/081273 英 |
