公開(公告)號
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CN1277828C
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公開(公告)日
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2006.10.04
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申請(專利)號
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CN01815226.0
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申請日期
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2001.07.24
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專利名稱
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哌嗪衍生物
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主分類號
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C07D487/04(2006.01)I
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分類號
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C07D487/04(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;C07D241/00(2006.01)I;C07D209/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.7.31 EP 00116517.4
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申請(專利權(quán))人
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霍夫曼-拉羅奇有限公司;韋爾納利斯研究有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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喬納森·馬克·本特利;保羅·哈巴森;梅爾·米勒;漢斯·里希特;斯蒂芬·勒韋爾;帕特里齊奧·馬太;斯文·泰勒
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國際申請
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2001-07-24 PCT/EP2001/008520
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進入國家日期
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2003.03.06
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專利代理機構(gòu)
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中科專利商標代理有限責(zé)任公司
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代理人
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程金山
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項
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式I化合物、藥用鹽、溶劑化物或酯其中R1,R2,R3和R4獨立地選自氫,鹵素,羥基,烷基,環(huán)烷基,烷氧基,烷氧基烷基,羥基烷基,烷氧基烷氧基烷基,羥基烷氧基烷基,鹵代烷基,鹵代烷氧基,烷基羰基,烷硫基,烷基亞硫;,烷基磺酰基,氨基,硝基,氰基,烷氧羰基,烷氨基羰基,二烷氨基羰基,烷基羰基氨基,羧基,或R3和R4與它們所連接的碳原子一起形成任選地被烷基取代的5-至7-員碳環(huán);R5是氫,烷基或環(huán)烷基;R6是氫,烷基,環(huán)烷基,羥基烷基,氨基甲;榛,烷氧羰基烷基,芳氧羰基烷基或-(CH2)n-A;R7是氫,烷基,環(huán)烷基,羥基烷基或烷氧基烷基,當(dāng)R6是氫,烷基,環(huán)烷基或1H-吡咯并(2,3-b)吡啶-3-基甲基時,R7不是氫;R8是氫,烷基或環(huán)烷基;A是雜環(huán)基,環(huán)烷;虮涣u基,羧基,烷氧羰基,芳氧羰基或氨基甲;〈沫h(huán)烷基;n是0,1,2或3。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)的化合物和其藥用鹽,溶劑化物和酯,其中R1至R8具有權(quán)利要求1中給出的意義。它們可以以藥物制劑的形式用于治療或預(yù)防中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病,中樞神經(jīng)系統(tǒng)損傷,心血管疾病,胃腸道疾病,尿崩癥,肥胖癥和睡眠呼吸暫停。
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國際公布
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2002-02-07 WO2002/010169 英
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