N-[3-(叔丁氧羰基氨基)丙基]-2-氨基乙基膦酸二烷基酯的制備方法
|
公開(kāi)(公告)號(hào)
|
CN1257174C
|
|
公開(kāi)(公告)日
|
2006.05.24
|
|
申請(qǐng)(專利)號(hào)
|
CN200310120120.7
|
|
申請(qǐng)日期
|
1998.07.31
|
|
專利名稱
|
N-[3-(叔丁氧羰基氨基)丙基]-2-氨基乙基膦酸二烷基酯的制備方法
|
|
主分類號(hào)
|
C07F9/40(2006.01)I
|
|
分類號(hào)
|
C07F9/40(2006.01)I
|
|
分案原申請(qǐng)?zhí)? |
98807848.1
|
|
優(yōu)先權(quán)
|
1997.8.1 US 08/905091
|
|
申請(qǐng)(專利權(quán))人
|
惠氏公司
|
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
A·A·阿瑟林;W·A·金尼;J·施米德
|
|
地址
|
美國(guó)新澤西州
|
|
頒證日
|
|
|
國(guó)際申請(qǐng)
|
|
|
進(jìn)入國(guó)家日期
|
|
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
中國(guó)專利代理(香港)有限公司
|
|
代理人
|
盧新華;劉 冬
|
|
國(guó)省代碼
|
美國(guó);US
|
|
主權(quán)項(xiàng)
|
N-[3-(叔丁氧羰基氨基)丙基]-2-氨基乙基膦酸二-C1-C6烷基酯的制備方法，包括將乙烯基膦酸二-C1-C6烷基酯與3-氨基丙基氨基甲酸1，1-二甲基乙酯反應(yīng)。
|
|
摘要
|
本發(fā)明涉及式I化合物[2-((8，9)-二氧代-2，6-二氮雜雙環(huán)[5.2.0]-壬-1(7)-烯-2-基)乙基]膦酸的制備方法，該化合物是在與興奮性氨基酸過(guò)多釋放有關(guān)的情況下用作抗驚厥劑和神經(jīng)保護(hù)劑的NMDA拮抗劑。在本發(fā)明方法中，將3-氨基丙基氨基甲酸1，1-二甲基乙酯與乙烯基膦酸二烷基酯反應(yīng)，得到N-[3-(叔丁氧羰基氨基)丙基]-2-氨基乙基膦酸二烷基酯(d)，產(chǎn)率80％。將(d)與3，4-二烷氧基環(huán)丁-3-烯-1，2-二酮反應(yīng)，得到[3-[[2-(二烷氧基磷�；�)乙基]-(2-烷氧基-3，4-二氧代-1，2-環(huán)丁烯-1-基)氨基]丙基-氨基甲酸1，1-二甲基乙酯(e)，產(chǎn)率96％。在三氟乙酸中將(e)脫保護(hù)并環(huán)化，得到[2-((8，9)-二氧代-2，6-二氮雜雙環(huán)[5.2.0]-壬-1(7)-烯-2-基)乙基]膦酸二烷基酯(c)，產(chǎn)率58％。用溴三甲基硅烷處理該膦酸二乙酯(c)，得到化合物(I)。
|
|
國(guó)際公布
|
|
...
