公開(公告)號
|
CN1254479C
|
公開(公告)日
|
2006.05.03
|
申請(專利)號
|
CN00816356.1
|
申請日期
|
2000.11.23
|
專利名稱
|
3-亞甲基甾族化合物衍生物
|
主分類號
|
C07J1/00(2006.01)I
|
分類號
|
C07J1/00(2006.01)I;C07J71/00(2006.01)I
|
分案原申請?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
1999.11.29 EP 99204000.6
|
申請(專利權(quán))人
|
阿克佐諾貝爾公司
|
發(fā)明(設(shè)計)人
|
R·普拉特;W·M·巴格楚斯
|
地址
|
荷蘭阿納姆
|
頒證日
|
|
國際申請
|
2000-11-23 PCT/EP2000/011787
|
進(jìn)入國家日期
|
2002.05.28
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
|
代理人
|
唐偉杰
|
國省代碼
|
荷蘭;NL
|
主權(quán)項
|
具有通式1的3-亞甲基甾族化合物衍生物,式1其中R1是H或者與R3一起形成β-環(huán)氧化物,或者如果存在5-10或4-5雙鍵則R1不存在;R2是(C1-C5)烷基或CF3;R3是βH,βCH3或者與R1一起形成β-環(huán)氧化物,或者如果存在5-10雙鍵則R3不存在;R4是H,C1-C6烷基;Y是[H,H],[OH,H],=O,[OH,C1-C6烷基],[OH,(C2-C5)鏈烯基],[OH,(C2-C5)鏈炔基]或者(C1-C6)亞烷基,其中所述烷基、鏈烯基、鏈炔基和亞烷基任選地被鹵化;或者=NOR5,其中R5是H,C1-C6烷基;虛線代表任選存在的鍵;前提是3-亞甲基甾族化合物衍生物不是下面所列的化合物中的任一種:(7α,17β)-7α-甲基-3-亞甲基-4-雌甾烯-17-醇,(7α,17α)-7-甲基-3-亞甲基-19-去甲孕甾-4-烯-17-醇,(7α,17α)-7-甲基-3-亞甲基-19,21-二去甲孕甾-4-烯-17-醇,(7α)-17-酮基-7-甲基-3-亞甲基-4-雌甾烯,(7α,17α)-7-甲基-3-亞甲基-19-去甲孕甾-4-烯-20-炔-17-醇,17β-羥基-7α-甲基-3-亞甲基-17α-丙烯-2-基-4-雌甾烯和17β-羥基-7α-甲基-3-亞甲基-17α-丁烯-2-基-4-雌甾烯。
|
摘要
|
本發(fā)明涉及用于治療關(guān)節(jié)炎疾病和/或自身免疫疾病的具有通式1的3-亞甲基甾族化合物衍生物或者其前體藥物,其中R1是H或者與R3一起形成β-環(huán)氧化物或者如果存在5-10或4-5雙鍵則R1不存在;R2是(C1-C5)烷基或CF3;R3是βH,βCH3或者與R1一起形成β-環(huán)氧化物或者如果存在5-10雙鍵則R3不存在;R4是H,低級烷基;Y是[H,H][OH,H],=O,[OH,低級烷基],[OH,(C2-C5)鏈烯基],[OH,(C2-C5)鏈炔基]或者(C1-C6)亞烷基,其中所述烷基、鏈烯基、鏈炔基和亞烷基任選地被鹵化;或者=NOR5,其中R5是H,低級烷基;虛線代表任意的雙鍵。
|
國際公布
|
2001-06-07 WO2001/040253 英
|