| 公開(公告)號 | CN1921863A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申請(專利)號 | CN200580005989.4 |
| 申請日期 | 2005.02.24 |
| 專利名稱 | 免疫抑制劑化合物和組合物 |
| 主分類號 | A61K31/497(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/497(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;C07D211/30(2006.01)I;C07D401/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.24 US 60/547,757 |
| 申請(專利權(quán))人 | IRM責(zé)任有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·潘;T·H·馬爾西利耶;W·高;N·S·格雷;賀 耘;劉亞華;Y·米;謝永平;呂文碩 |
| 地址 | 百慕大群島(英)哈密爾頓 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-24 PCT/US2005/006311 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.08.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 百慕大群島;BM |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物及其可藥用鹽、水合物、溶劑合物、異構(gòu)體和前體藥物： 其中： n選自0、1和2；m選自1、2和3； R1選自C6-10芳基和C5-10雜芳基；其中R1的任意芳基或雜芳基由選自C6-10芳基C0-4烷基、C5-6雜芳基C0-4烷基、C3-8環(huán)烷基C0-4烷基、C3-8雜環(huán)烷基C0-4烷基或C1-10烷基的基團(tuán)任選取代；其中R1的任意芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基可由1-5個選自鹵素、C1-10烷基、C1-10烷氧基、鹵素取代的C1-10烷基和鹵素取代的C1-10烷氧基的基團(tuán)任選取代；以及R1的任意烷基可任選地將亞甲基由選自-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-NR7-和-O-的原子或基團(tuán)替代；其中R7選自氫和C1-6烷基； R2、R3、R4和R5獨(dú)立地選自氫、鹵素、羥基、C1-10烷基、C1-10烷氧基、鹵素取代的C1-10烷基和鹵素取代的C1-10烷氧基； A選自X1C(O)OR7、-X1OP(O)(OR7)2、-X1P(O)(OR7)2、-X1P(O)OR7、-X1S(O)2OR7、-X1P(O)(R7)OR7和1H-四唑-5-基；其中X1選自鍵、C1-3亞烷基和C2-3亞鏈烯基，以及R7選自氫和C1-6烷基； B是CR8R9，其中R8和R9獨(dú)立地選自氫、羥基、C1-10烷基、C1-10烷氧基、鹵素取代的C1-10烷基和鹵素取代的C1-10烷氧基； E選自CR8或N；其中R8選自氫、羥基、C1-10烷基、C1-10烷氧基、鹵素取代的C1-10烷基和鹵素取代的C1-10烷氧基；或B是CR9且E是碳并且B和E通過雙鍵連接； X是鍵或選自X1OX2-、-X1NR7X2-、-X1C(O)NR7X2-、-X1NR7C(O)X2-、-X1S(O)X2-、-X1S(O)2X2-、-X1SX2-、C4-6亞雜芳基和-X1ON＝C(R7)X2-；其中X1和X2獨(dú)立地選自鍵、C1-3亞烷基和C2-3亞鏈烯基；R7選自氫和C1-6烷基；以及X的任意亞雜芳基由選自鹵素和C1-6烷基的成員任選取代； Y選自C6-10芳基和C5-10雜芳基，其中Y的任意芳基或雜芳基可由1-3個選自鹵素、羥基、硝基、C1-10烷基、C1-10烷氧基、鹵素取代的C1-10烷基和鹵素取代的C1-10烷氧基的基團(tuán)任選取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及免疫抑制劑、它們的產(chǎn)生方法、它們的用途及含有它們的藥物組合物。本發(fā)明提供了一類新的化合物，所述的化合物可用于治療或預(yù)防由淋巴細(xì)胞相互作用介導(dǎo)的疾病或病癥，特別是與BDG受體介導(dǎo)的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)相關(guān)的疾病。 |
| 國際公布 | 2005-09-09 WO2005/082089 英 |
