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作為蛋白激酶抑制劑的化合物和組合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 IRM責任有限公司/N·S·格雷;江吉慶;劉異;R·斯廷斯瑪
公開(公告)號 CN1860111A  
公開(公告)日 2006.11.08  
申請(專利)號 CN200480028510.4  
申請日期 2004.10.01  
專利名稱 作為蛋白激酶抑制劑的化合物和組合物  
主分類號 C07D401/04(2006.01)I  
分類號 C07D401/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.10.2 US 60/508,450  
申請(專利權(quán))人 IRM責任有限公司  
發(fā)明(設計)人 N·S·格雷;江吉慶;劉 異;R·斯廷斯瑪  
地址 百慕大群島(美)哈密爾頓  
頒證日  
國際申請 2004-10-01 PCT/US2004/032597  
進入國家日期 2006.03.30  
專利代理機構(gòu) 北京市中咨律師事務所  
代理人 黃革生;林柏楠  
國省代碼 百慕大群島;BM  
主權(quán)項 式I化合物及其可藥用的鹽、水合物、溶劑化物及其異構(gòu)體, 其中: R1和R2獨立地選自氫、-XR3、-XC(O)R3、-XSR3、-XS(O)R3、-XS(O)2R3、-XOR4、-XNC(O)NHR3R4和-XOC(O)NR3R4;其中X是鍵或C1-4亞烷基;R4選自氫和C1-6烷基;R3選自C6-10芳基、C5-10雜芳基、C3-12環(huán)烷基和C3-8雜環(huán)烷基;其中R3的任意芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基任選被1至3個選自羥基、鹵素、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素取代的C1-6烷基、鹵素取代的C1-6烷氧基、-XC(O)OR4和-NR4R5的基團取代;其中X是鍵或C1-4亞烷基且R4和R5獨立地選自氫和C1-6烷基;其中吡啶環(huán)A可以有至多3個-C=基團替換為-N=基團;其中萘環(huán)B可以有至多4個-C=基團替換為-N=基團。  
摘要 本發(fā)明提供了一類新的化合物、包含這類化合物的藥物組合物和使用這類化合物來治療或預防與激酶活性異常或失控有關(guān)的疾病或紊亂、特別是涉及Abl、BCR-Abl、lck、SAPK2α、PDGF-R、p38、TGFβ、KDR、c-Kit、b-RAF、c-RAF、FLT1和FLT4激酶異常激活的疾病或紊亂的方法。  
國際公布 2005-04-07 WO2005/030151 英  
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