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雄激素糖苷及其產(chǎn)生雄性征的活性

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 斯特拉坎有限公司/M·F·霍爾克;J·A·卡尼斯
公開(公告)號(hào) CN1250563C  
公開(公告)日 2006.04.12  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN00809691.0  
申請(qǐng)日期 2000.05.04  
專利名稱 雄激素糖苷及其產(chǎn)生雄性征的活性  
主分類號(hào) C07J17/00(2006.01)I  
分類號(hào) C07J17/00(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I;C07J71/00(2006.01)I;A61P5/26(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.5.4 US 60/132500;2000.4.7 US 60/195294  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 斯特拉坎有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·F·霍爾克;J·A·卡尼斯  
地址 百慕大哈米爾頓  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2000-05-04 PCT/GB2000/001700  
進(jìn)入國(guó)家日期 2001.12.28  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 張?jiān)?建成  
國(guó)省代碼 百慕大群島;BM  
主權(quán)項(xiàng) 下式(III)的化合物及其酯:其中虛線表示一單鍵或雙鍵;環(huán)PQ獨(dú)立地是飽和或部分不飽和的;R是氫原子或者直鏈或支鏈糖苷的殘基,每個(gè)殘基含1-20個(gè)糖苷單元,R1是氫原子、C1-C4烷基或者R1和R與它們連接的原子一起形成一個(gè)羰基;R2是氫原子或C1-C4烷基;R3是氫原子或羥基;R4,當(dāng)存在時(shí),是氫原子或一個(gè)鹵原子;R5,當(dāng)存在時(shí),是氫原子或C1-C4烷基;R6是氫原子或C1-C4烷基;R14是氫原子或C1-C4烷基;A是基團(tuán)>CHR13,其中R13是氫原子或C1-C4烷基;B是一個(gè)羰基、>CH2>CHOR7或=C(OR7)-,其中R7是氫原子或直鏈或支鏈的含1-20個(gè)糖苷單元的糖苷殘基,條件是當(dāng)R是氫原子時(shí),則B是>CHOR7或=C(OR7)且R7是糖苷殘基,且所述化合物不是:睪酮葡糖苷,17β-雌二醇-17-葡糖苷,17β-(β-D-吡喃葡萄糖基氧基)-5α-雄甾烷-3-酮,表雄甾酮的未取代的糖苷,5α-雄甾烷-3β,17β-二醇的未取代的糖苷,雄甾烯二醇的吡喃葡萄糖苷或其酯。  
摘要 由于被肝臟的首過效應(yīng)破壞的較少,雄激素糖苷在口服給藥時(shí)提供了游離的、循環(huán)雄激素。  
國(guó)際公布 2000-11-09 WO2000/066612 英  
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