| 公開(公告)號 | CN1250542C |
| 公開(公告)日 | 2006.04.12 |
| 申請(專利)號 | CN00817492.X |
| 申請日期 | 2000.12.21 |
| 專利名稱 | 具有抗腫瘤活性的2-(1H-吲哚-3-基)-2-氧代-乙酰胺 |
| 主分類號 | C07D405/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D405/12(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 1999.12.23 IT MI99A002693 |
| 申請(專利權)人 | 諾威斯藥物有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | E·門塔;N·佩斯卡莉 |
| 地址 | 意大利米蘭 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-12-21 PCT/EP2000/013068 |
| 進入國家日期 | 2002.06.20 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國省代碼 | 意大利;IT |
| 主權項 | 式I的化合物，其異構體、對映體和其混合物，和其可藥用鹽：其中：-R1、R2和R5獨立地為氫或C1-C6烷基；-R3為氫、C1-C4烷基、芳烷基、苯基，其中芳烷基是芐基、苯乙基、萘基甲基、聯苯基甲基，它們被下述的一個或多個基團取代或未取代：氯、氟、三氟甲基、硝基、氰基、甲基磺酰基、叔丁基，和其中苯基是未取代的或被鹵素、羥基、甲基、甲氧基、硝基、羧基、氰基取代；-R4為氫、直鏈或支鏈的C1-C8烷基、C5-C6環(huán)烷基；芳烷基；雜芳烷基；其中芳烷基是芐基、苯乙基、萘基甲基、聯苯基甲基，它們被下述的一個或多個基團取代或未取代：氯、氟、三氟甲基、硝基、氰基、甲基磺�；�、叔丁基，和所述雜芳烷基是吡啶基甲基；-X為一個或多個基團，最多為四個，獨立地選自氫；C1-C6烷基；C1-C6鹵代烷基；C1-C6羥基烷基；C1-C6-氨基烷基；C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基；C1-C18-酰氧基-C1-C6-烷基；羥基；C1-C4烷氧基；C1-C3鹵代烷氧基；苯氧基；芐氧基；C1-C3酰氧基；氨基；C1-C3烷基氨基；C1-C3-酰基氨基；C1-C3-烷基磺�；被�；氯苯甲�；被�；鹵素；硝基；氰基；三氟甲基；羧基；C1-C6烷氧基羰基；RaRbN(CH2)nC(＝O)-基團，其中，Ra和Rb獨立地為氫、C1-C3-烷基或Ra和Rb與和其相連的氮原子一起形成吡咯烷環(huán)、哌啶子基環(huán)、哌嗪環(huán)或嗎啉環(huán)并且n＝0或整數1-4；RaRcN(CH2)nC(＝O)-基團，其中Ra和n如前定義和Rc為C1-C4-烷氧基羰基；R1C(＝O)-基團，其中，R1如前定義；磺�；�；巰基；C1-C4-烷硫基；C1-C4-烷基亞磺酰基；C1-C4-烷基磺�；�；氨基磺�；�；C1-C3-烷基氨基磺酰基；基團-P(＝O)(OR1)(OR2)，R1和R2如前定義；基團(E)-或(Z)-C(R1)＝C(R2)-C(＝O)R6，其中，R6為羥基、C1-C6-烷氧基、NRaRb或式RaRbN(CH2)mNR1-的基團，m為整數2-4和R1、R2、Ra和Rb如前定義；-Y為氧或硫原子。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了具有抗腫瘤活性、特別是抗實體瘤、更準確地說是抗結腸和肺腫瘤活性的式(I)的2-(1H-吲哚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，其中Y為氧或硫原子，X、R1、R2、R3、R4和R5如權利要求1定義。 |
| 國際公布 | 2001-07-05 WO2001/047916 英 |
