| 公開(公告)號 | CN1245155C |
| 公開(公告)日 | 2006.03.15 |
| 申請(專利)號 | CN98813740.2 |
| 申請日期 | 1998.12.17 |
| 專利名稱 | 口服藥用脈沖釋放劑型 |
| 主分類號 | A61K9/26(2006.01)I |
| 分類號 | A61K9/26(2006.01)I;A61K9/54(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1997.12.22 SE 9704870-6 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | P·J·倫德貝里;B·舍布洛姆 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 1998-12-17 PCT/SE1998/002369 |
| 進入國家日期 | 2000.08.21 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 周慧敏 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 包含H+、K+-ATP酶抑制劑、可破裂的半透膜和一種或多種可溶脹物質(zhì)的腸包衣藥用劑型，其中該劑型具有立即釋放抑制劑的部分和至少一個延遲的釋放抑制劑的部分，并且該制劑能夠以至少兩個0.5-12小時的時間間隔的連續(xù)脈沖形式不連續(xù)釋放H+、K+-ATP酶抑制劑，其中可破裂的半透膜占基于包括水可溶脹物質(zhì)或溶脹層的芯物質(zhì)重量的0.5-25％，所述芯物質(zhì)含有一部分H+、K+-ATP酶抑制劑，和所述H+、K+-ATP酶抑制劑為具有式I的化合物、化合物I的堿性鹽、化合物I的單一對映體或化合物I的單一對映體的堿性鹽：其中Het1為或Het2為或X＝或其中苯并咪唑部分的N指任選由R6-R9取代的環(huán)碳原子之一可以替換為無任何取代基的氮原子；R1、R2和R3相同或不同，選自氫、烷基、任選被氟取代的烷氧基、烷硫基、烷氧基烷氧基、二烷氨基、哌啶子基、嗎啉代、鹵素、苯基和苯基烷氧基；R4和R5相同或不同，選自氫、烷基和芳基烷基；R6’為氫、鹵素、三氟甲基、烷基或烷氧基；R6-R9相同或不同，選自氫、烷基、烷氧基、鹵素、鹵代-烷氧基、烷基羰基、烷氧基羰基、唑啉基和三氟烷基，或相鄰的基團R6-R9形成進一步可被取代的環(huán)結(jié)構(gòu)；R10為氫或與R3一起形成亞烷基鏈，和R11和R12相同或不同，選自氫、鹵素或烷基。 |
| 摘要 | 含有H+、K+-ATP酶抑制劑的腸包衣藥用劑型。該劑型含有至少兩部分以至少兩個連續(xù)的脈沖形式釋放的H+、K+-ATP酶抑制劑。該劑型具有至少一個延遲脈沖釋放H+、K+-ATP酶抑制劑的部分和另一個立即釋放H+、K+-ATP酶抑制劑的部分。這兩個部分以0.5-12小時的時間間隔釋放，優(yōu)選0.5-8小時、更優(yōu)選0.5-4小時的時間間隔。該劑型每日給藥一次。 |
| 國際公布 | 1999-07-01 WO1999/032093 英 |
