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吲哚基馬來酰亞胺衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 諾瓦提斯公司/P·馮馬特;J·韋格納
公開(公告)號 CN1742005A  
公開(公告)日 2006.03.01  
申請(專利)號 CN200480002907.6  
申請日期 2004.02.12  
專利名稱 吲哚基馬來酰亞胺衍生物  
主分類號 C07D401/14(2006.01)I  
分類號 C07D401/14(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.2.13 GB 0303319.8  
申請(專利權(quán))人 諾瓦提斯公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 P·馮馬特;J·韋格納  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2004-02-12 PCT/EP2004/001323  
進(jìn)入國家日期 2005.07.27  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;隗永良  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 式I化合物或其鹽:其中:Ra為H;C1-4烷基;或被OH、NH2、NHC1-4烷基或N(二-C1-4烷基)2取代的C1-4烷基;Rb為H;鹵素;C1-6烷基;或C1-6烷氧基;且R為式(a)或(b)的基團(tuán):其中,R1和R3各自為雜環(huán)基或式α基團(tuán),-X-Rc-Y(α)其中,X為直鍵、O、S或NR11,其中R11為H或C1-4烷基;Rc為C1-4亞烷基或其中一個CH2被CRxRy替換的C1-4亞烷基,其中Rx和Ry之一為H且另一個為CH3,Rx和Ry各自為CH3,或者Rx和Ry一起形成-CH2-CH2-,Y與末端碳原子相連,選自O(shè)H或-NR12R13,其中R12和R13各自獨(dú)立地為H、C3-6環(huán)烷基、C3-6環(huán)烷基-C1-4烷基、芳基、芳基-C1-4烷基、雜芳基-C1-4烷基、C2-6鏈烯基或任選在末端碳原子上被OH、鹵素、C1-4烷氧基或-NR14R15取代的C1-4烷基,其中R14和R15各自獨(dú)立地為H、C1-4烷基、C3-6環(huán)烷基、C3-6環(huán)烷基-C1-4烷基、芳基-C1-4烷基,或者R12和R13與它們所連接的氮原子一起形成雜環(huán)基;以及R2和R4各自獨(dú)立地為H、鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、CF3、腈、硝基或氨基。  
摘要 提供了式I化合物,其可用于治療或預(yù)防由T淋巴細(xì)胞和/或PKC或GSK-3β介導(dǎo)的紊亂或疾病。  
國際公布 2004-08-26 WO2004/072062 英  
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