| 公開(公告)號 | CN1703408A |
| 公開(公告)日 | 2005.11.30 |
| 申請(專利)號 | CN200380100879.7 |
| 申請日期 | 2003.10.02 |
| 專利名稱 | 作為葡糖激酶激活劑、可用于治療Ⅱ型糖尿病的取代的(噻唑-2-基)酰胺或磺酰胺 |
| 主分類號 | C07D277/46 |
| 分類號 | C07D277/46;C07D277/52;C07D513/02;A61K31/426;A61K31/429 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.10.3 US 60/415,860 |
| 申請(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | G·R·貝伯恩尼茨 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-10-02 PCT/EP2003/010977 |
| 進入國家日期 | 2005.04.01 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物R-NH-Q(I)其中：(i)Q是基團，其中R1和R2獨立地為氫或鹵素；或者其中R3是氫、鹵素、烷基、環(huán)烷基、芳基、烷氧基、環(huán)烷氧基、芳氧基、烷硫基、環(huán)烷硫基、芳硫基、�；⒒酋；�、烷基氨基、環(huán)烷基氨基、芳基氨基、酰基氨基、磺酰氨基或烷氧羰基；Y是CH或氮；且R是下式基團其中：R4是C2-4烷基、C3-7環(huán)烷基或C5-7雜環(huán)烷基；R5和R6獨立地為氫、鹵素、氰基、R7、-C(O)R7或-S(O)2R7，其中R7是-(CR8R9)m-W-R10，其中R8和R9獨立地為氫或低級烷基；W是鍵、O、S或-NR11，其中R11是氫或低級烷基；R10是氫、烷基、環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)基；或者R10與R11結(jié)合為亞烷基，與其所連接的氮原子一起形成5至7元環(huán)；m是0或1至5的整數(shù)；n是0或整數(shù)1或2；或者其旋光異構(gòu)體；或者其可藥用鹽；或者(ii)Q其中R3是氫、鹵素、烷基、環(huán)烷基、芳基、烷氧基、環(huán)烷氧基、芳氧基、烷硫基、環(huán)烷硫基、芳硫基、�；�、磺酰基、烷基氨基、環(huán)烷基氨基、芳基氨基、�；被⒒酋０被蛲檠豸驶�；且R是下式基團其中：R4是C2-4烷基、C3-7環(huán)烷基或C5-7雜環(huán)烷基；R5和R6獨立地為氫、鹵素、氰基、R7、-C(O)R7或-S(O)2R7，其中R7是-(CR8R9)m-W-R10，其中R8和R9獨立地為氫或低級烷基；W是鍵、O、S或-NR11，其中R11是氫或低級烷基；R10是氫、烷基、環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)基；或者R10與R11結(jié)合為亞烷基，與其所連接的氮原子一起形成5至7元環(huán)；m是0或1至5的整數(shù)；n是0或整數(shù)1或2；或者其旋光異構(gòu)體；或者其可藥用鹽；或者(iii)Q其中R3是氫、鹵素、烷基、環(huán)烷基、芳基、烷氧基、環(huán)烷氧基、芳氧基、烷硫基、環(huán)烷硫基、芳硫基、�；�、磺酰基、烷基氨基、環(huán)烷基氨基、芳基氨基、�；被⒒酋０被蛲檠豸驶�；且R是下式基團其中：R4是C2-4烷基、C3-7環(huán)烷基或C5-7雜環(huán)烷基；R5和R6獨立地為氫、鹵素、氰基、R7、-C(O)R7或-S(O)2R7，其中R7是-(CR8R9)m-W-R10，其中R8和R9獨立地為氫或低級烷基；W是鍵、O、S或-NR11，其中R11是氫或低級烷基；R10是氫、烷基、環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)基；或者R10與R11結(jié)合為亞烷基，與其所連接的氮原子一起形成5至7元環(huán)；m是0或1至5的整數(shù)；n是0或整數(shù)1或2；條件是：(1)當(dāng)n為0時，R5和R6不是鹵素；或者(2)當(dāng)n為零時，R5不是-S(O)2R7，其中R7是-(CR8R9)m-W-R10，其中m為0，W為鍵，R10為C1-3烷基；或者其旋光異構(gòu)體；或者其可藥用鹽；或者(iv)Q基團，其中R1和R2獨立地為氫或鹵素；且R是下式基團其中R4是C2-4烷基、C3-7環(huán)烷基或C5-7雜環(huán)烷基；R12和R13獨立地為氫、鹵素、氰基、R14、-C(O)R14或-S(O)2R14，其中R14是-(CR8R9)m-W-R15，其中R8和R9獨立地為氫或低級烷基；W是鍵、O、S或-NR11，其中R11是氫或低級烷基；R15是環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)基；或者R15與R11結(jié)合為亞烷基，與其所連接的氮原子一起形成5至7元環(huán)；m是0或1至5的整數(shù)；n是0或整數(shù)1或2；條件是：(1)R12和R13不都是氫、鹵素、氰基或其組合；(2)當(dāng)n為0時，R12不是-S(O)2R14，其中R14是-(CR8R9)m-W-R15，其中m為0，W為鍵；(3)當(dāng)n為0時，R12不是-S(O)2R14，其中R14是-(CR8R9)m-W-R15，其中R8和R9為氫，m為1，W為鍵；(4)當(dāng)n為0時，R12不是R14，其中R14是-(CR8R9)m-W-R15，其中m為0，W為O；或(5)當(dāng)n為0時，R12不是R14，其中R14是-(CR8R9)m-W-R15，其中m為0，W為鍵；或者其旋光異構(gòu)體；或者其可藥用鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物，R-NH-Q (I)；其中Q是式(II)或(III)，R是式(IV)或(V)或(VI)的基團，其中Y、R1-R6、R12和R13如說明書中所定義。其可提供藥理活性劑葡糖激酶激活劑，因此可用于治療葡糖激酶介導(dǎo)的病癥。因此，式(I)化合物可用于預(yù)防和治療葡萄糖耐量異常、II型糖尿病和肥胖癥。 |
| 國際公布 | 2004-06-17 WO2004/050645 英 |
