公開(公告)號(hào)
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CN1732165A
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公開(公告)日
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2006.02.08
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200380107485.4
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申請(qǐng)日期
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2003.10.22
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專利名稱
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用于治療病毒感染的1-;-吡咯烷衍生物
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主分類號(hào)
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C07D417/04(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D417/04(2006.01)I;C07D207/16(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/401(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.10.24 GB 0224774.0;2002.12.18 GB 0229470.0;2003.7.22 GB 0317141.0
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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葛蘭素集團(tuán)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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戴維·黑格;查爾斯·D·哈特利;彼得·D·豪斯;德博拉·L·杰克遜;普里托姆·沙;馬丁·J·斯萊特
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地址
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英國(guó)米德爾塞克斯
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2003-10-22 PCT/EP2003/011813
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2005.06.24
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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張平元;趙仁臨
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國(guó)省代碼
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英國(guó);GB
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主權(quán)項(xiàng)
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式(Ia)的化合物:其中:A代表羥基;D代表芳基或雜芳基;E代表氫、C1-6烷基、芳基、雜芳基或雜環(huán)基;G代表氫或任選被一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基:鹵素、OR1、SR1、C(O)NR2R3、CO2H、C(O)R4、CO2R4、NR2R3、NHC(O)R4、NHCO2R4、NHC(O)NR5R6、SO2NR5R6、SO2R4、硝基、氰基、芳基、雜芳基和雜環(huán)基;R1代表氫、C1-6烷基、芳基烷基或雜芳基烷基;R2和R3獨(dú)立地選自氫、C1-6烷基、芳基和雜芳基;或R2和R3與其相連的氮原子一起形成5或6員飽和的環(huán)狀基團(tuán);R4選自C1-6烷基、芳基、雜芳基、芳基烷基和雜芳基烷基;R5和R6獨(dú)立地選自氫、C1-6烷基、芳基、雜芳基、芳基烷基和雜芳基烷基;或R5和R6與其相連的氮原子一起形成5或6員飽和的環(huán)狀基團(tuán);和J代表C1-6烷基、雜環(huán)基烷基、芳基烷基或雜芳基烷基;條件是i)E和G不都為氫;并且ii)該化合物不是4-乙烯基-1-(2-硝基苯甲;)-2,2-吡咯烷二羧酸,二乙酯;1-(2-氨基苯甲酰基)-4-(1-羥基乙基)-2,2-吡咯烷二羧酸,二乙酯;4-(1-羥基乙基)-1-(2-硝基苯甲;)-2,2-吡咯烷二羧酸,二乙酯;和其鹽、溶劑合物和酯;條件是當(dāng)酯化A形成-OR,其中R選自直鏈或支鏈的烷基、芳烷基、芳氧基烷基或芳基時(shí),R不是叔丁基。
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摘要
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式(I)抗病毒藥劑,其中:A代表羥基;D代表芳基或雜芳基;E代表氫、C1-6烷基、芳基、雜芳基或雜環(huán)基;G代表氫或任選取代的C1-6烷基;J代表C1-6烷基、雜環(huán)基烷基、芳基烷基或雜芳基烷基;和其鹽、溶劑合物和酯;條件是當(dāng)酯化A形成-OR,其中R選自直鏈或支鏈的烷基、芳烷基、芳氧基烷基或芳基時(shí),R不是叔丁基;制備它們的方法,包括它們的藥物組合物,以及使用它們治療HCV的方法。
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國(guó)際公布
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2004-05-06 WO2004/037818 英
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