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用于治療病毒感染的1-;-吡咯烷衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 葛蘭素集團(tuán)有限公司/戴維·黑格;查爾斯·D·哈特利;彼得·D·豪斯;德博拉·L·杰克遜;普里托姆·沙;馬丁·J·斯萊特
公開(公告)號(hào) CN1732165A  
公開(公告)日 2006.02.08  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200380107485.4  
申請(qǐng)日期 2003.10.22  
專利名稱 用于治療病毒感染的1-;-吡咯烷衍生物  
主分類號(hào) C07D417/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D417/04(2006.01)I;C07D207/16(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/401(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.10.24 GB 0224774.0;2002.12.18 GB 0229470.0;2003.7.22 GB 0317141.0  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 葛蘭素集團(tuán)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 戴維·黑格;查爾斯·D·哈特利;彼得·D·豪斯;德博拉·L·杰克遜;普里托姆·沙;馬丁·J·斯萊特  
地址 英國(guó)米德爾塞克斯  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2003-10-22 PCT/EP2003/011813  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.06.24  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 張平元;趙仁臨  
國(guó)省代碼 英國(guó);GB  
主權(quán)項(xiàng) 式(Ia)的化合物:其中:A代表羥基;D代表芳基或雜芳基;E代表氫、C1-6烷基、芳基、雜芳基或雜環(huán)基;G代表氫或任選被一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基:鹵素、OR1、SR1、C(O)NR2R3、CO2H、C(O)R4、CO2R4、NR2R3、NHC(O)R4、NHCO2R4、NHC(O)NR5R6、SO2NR5R6、SO2R4、硝基、氰基、芳基、雜芳基和雜環(huán)基;R1代表氫、C1-6烷基、芳基烷基或雜芳基烷基;R2和R3獨(dú)立地選自氫、C1-6烷基、芳基和雜芳基;或R2和R3與其相連的氮原子一起形成5或6員飽和的環(huán)狀基團(tuán);R4選自C1-6烷基、芳基、雜芳基、芳基烷基和雜芳基烷基;R5和R6獨(dú)立地選自氫、C1-6烷基、芳基、雜芳基、芳基烷基和雜芳基烷基;或R5和R6與其相連的氮原子一起形成5或6員飽和的環(huán)狀基團(tuán);和J代表C1-6烷基、雜環(huán)基烷基、芳基烷基或雜芳基烷基;條件是i)E和G不都為氫;并且ii)該化合物不是4-乙烯基-1-(2-硝基苯甲;)-2,2-吡咯烷二羧酸,二乙酯;1-(2-氨基苯甲酰基)-4-(1-羥基乙基)-2,2-吡咯烷二羧酸,二乙酯;4-(1-羥基乙基)-1-(2-硝基苯甲;)-2,2-吡咯烷二羧酸,二乙酯;和其鹽、溶劑合物和酯;條件是當(dāng)酯化A形成-OR,其中R選自直鏈或支鏈的烷基、芳烷基、芳氧基烷基或芳基時(shí),R不是叔丁基。  
摘要 式(I)抗病毒藥劑,其中:A代表羥基;D代表芳基或雜芳基;E代表氫、C1-6烷基、芳基、雜芳基或雜環(huán)基;G代表氫或任選取代的C1-6烷基;J代表C1-6烷基、雜環(huán)基烷基、芳基烷基或雜芳基烷基;和其鹽、溶劑合物和酯;條件是當(dāng)酯化A形成-OR,其中R選自直鏈或支鏈的烷基、芳烷基、芳氧基烷基或芳基時(shí),R不是叔丁基;制備它們的方法,包括它們的藥物組合物,以及使用它們治療HCV的方法。  
國(guó)際公布 2004-05-06 WO2004/037818 英  
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