| 公開(公告)號 | CN1731993A |
| 公開(公告)日 | 2006.02.08 |
| 申請(專利)號 | CN200380107884.0 |
| 申請日期 | 2003.10.31 |
| 專利名稱 | 苯并呋喃化合物、組合物以及治療和預防丙型肝炎病毒感染及相關(guān)疾病的方法 |
| 主分類號 | A61K31/34(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/34(2006.01)I;C07D317/44(2006.01)I;C07D323/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.11.1 US 60/423,291;2003.4.8 US 60/461,077;2003.7.21 US 60/489,060;2003.10.30 US 60/515,944 |
| 申請(專利權(quán))人 | 維洛藥品公司;惠氏公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | C·J·博恩斯;A·M·德爾韋基奧;T·R·拜利;B·A·庫爾卡尼;T·H·弗特格;S·R·舍爾克;C·W·布拉克萊奇;D·J·里斯;T·A·萊森;J·斯維斯托克;鄧一軍;T·J·尼茨;J·A·賴因哈德特;馮 皓;A·K·薩哈 |
| 地址 | 美國賓夕法尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-10-31 PCT/US2003/034962 |
| 進入國家日期 | 2005.06.29 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段曉玲 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種下式化合物及其藥學上可接受的鹽：其中：R1選自氫、烷基、鹵素和氰基；R2選自以下的基團：氫、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、羥基、環(huán)烷基、環(huán)烷基氧基、多氟烷基、多氟烷氧基、鹵素、氨基、單烷基氨基、二烷基氨基、氰基、取代或未取代的芐氧基和取代或未取代的雜環(huán)基；R3選自以下的基團：氫、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、烯基、鹵素、羥基、多氟烷基、多氟烷氧基、甲�；Ⅳ然�、烷基羰基、烷氧基羰基、羥基烷基羰基、氨基、取代或未取代的單烷基氨基、二烷基氨基、氰基、酰氨基、烷氧基酰氨基、取代或未取代的雜芳基氨基、乙�；酋０被�、脲基、甲酰胺基、磺酰胺基、取代的磺酰胺基、取代或未取代的雜環(huán)磺�；⑼榱蚧�、烷基亞磺�；�、烷基磺�；�、烷基磺酸基、取代或未取代的雜環(huán)基和-O(CH2)-C(＝O)-R7；R4選自氫、烷基、鹵素和烷氧基；R5選自(C1-C6)烷基、環(huán)烷基和環(huán)烷基烷基；R6選自取代或未取代的芳基和取代或未取代的雜芳基；R7選自以下的基團：二烷基氨基、取代或未取代的芳基氨基、取代或未取代的雜芳基氨基和取代或未取代的芳基，所述單烷基氨基的取代基為一個或多個獨立選自以下的基團：環(huán)烷基、羥基、烷氧基和取代或未取代的雜環(huán)基；所述芳基氨基的取代基和所述雜芳基氨基的取代基為一個或多個獨立選自烷基和烷氧基羰基的基團；所述磺酰胺基的取代基為一個或多個獨立選自以下的基團：烯基、環(huán)烷基、烷氧基、羥基、鹵素、多氟烷基、多氟烷氧基、羧基、烷基羰基、烷氧基羰基、甲酰胺基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的雜環(huán)基；所述雜環(huán)磺�；娜〈鶠橐粋�或多個獨立選自烷氧基和羥基的基團；所述烷基的取代基和所述烷氧基的取代基為一個或多個獨立選自以下的基團：烯基、氨基、單烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基、環(huán)烷基、羥基、羧基、鹵素、氰基、多氟烷基、多氟烷氧基、磺酰胺基、甲酰胺基、烷基磺酰基、烷基羰基、烷氧基羰基、巰基、2，2-二甲基-4-氧代-4H-苯并[1，3]二噁英基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的雜環(huán)基；所述雜環(huán)基的取代基為一個或多個獨立選自以下的基團：烷基、氨基、酰氨基、單烷基氨基、環(huán)烷基-烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基、烷氧基烷基、羥基、羥基烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、羧基、甲酰胺基、鹵素、鹵代烷基、氰基、多氟烷基、多氟烷氧基、烷基磺�；�、烷基羰基、環(huán)烷基羰基、烷氧基羰基、巰基、氧代、取代或未取代的芳基、芳基烷基和取代或未取代的雜芳基；所述雜芳基的取代基為一個或多個獨立選自以下的基團：烷基、氨基、烷氧基、烷氧基烷基、羥基、羥基烷基、環(huán)烷基、羧基、甲酰胺基、鹵素、多氟烷基、多氟烷氧基、烷基磺�；�、巰基和氧代；所述芐氧基的取代基為一個或多個獨立選自以下的基團：烷基、烷氧基、多氟烷基、多氟烷氧基、羥基、羧基、烷氧基羰基、鹵素、氰基、烷基磺�；捅交凰龇蓟娜〈鶠橐粋�或多個獨立選自以下的基團：烷基、乙炔基、烷氧基、羥基、鹵素、多氟烷基、多氟烷氧基、氰基、氨基、單烷基氨基、二烷基氨基、氨基烷基、烷氧基烷氧基、酰氨基、酰氨基烷基、羧基、烷基磺酰基、烷基羰基、烷氧基羰基、巰基和雜環(huán)基；前提條件是所述結(jié)構(gòu)式不包括以下化合物：5-甲氧基-2-苯基-苯并呋喃-3-(N-甲基)-甲酰胺和5-羥基-2-苯基-苯并呋喃-3-(N-甲基)-甲酰胺。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的苯并呋喃衍生物和類似物、包含這些化合物的組合物以及它們用于治療或預防病毒感染及其相關(guān)疾病的用途，尤其用于丙型肝炎病毒引起的病毒感染和相關(guān)疾病。 |
| 國際公布 | 2004-05-21 WO2004/041201 英 |
