| 公開(公告)號 | CN1234708C |
| 公開(公告)日 | 2006.01.04 |
| 申請(專利)號 | CN01805924.4 |
| 申請日期 | 2001.02.20 |
| 專利名稱 | 新的咪唑并三嗪酮類化合物及其應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)N;A61P15/10(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.3.2 DE 10010067.8 |
| 申請(專利權(quán))人 | 拜爾公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | U·尼維納;M·埃斯一薩耶德;T·拉姆佩;H·哈寧;G·施密德特;K·-H·施勒默;E·比肖夫;K·德姆波夫斯基;E·佩爾茨博恩 |
| 地址 | 德國萊沃庫森 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-02-20 PCT/EP2001/001871 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.08.30 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 溫宏艷;邰 紅 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 下面通式(I)的咪唑并三嗪酮類化合物和其互變異構(gòu)體及其可藥用鹽和水合物其中R1代表(C1-C6)-烷基，R2代表(C3-C8)-環(huán)烷基或者(C1-C12)-烷基，R3代表(C1-C6)-烷基，R4代表下式的基團(tuán)-NH-SO2-R5或其中R5、R6和R7相同或不同并且表示乙烯基或者(C1-C6)-烷基，其任選被三氟甲基、鹵素、(C1-C6)-烷氧基或者被下式基團(tuán)相同或不同地至多三取代或其中R8為氫或者(C1-C4)-烷基，或者R5、R6和/或R7表示(C6-C12)-芳基，其任選被鹵素、三氟甲基、硝基、氰基、羧基、(C1-C6)-烷基或者(C1-C6)-烷氧基相同或不同地至多三取代或者R5為喹啉基或者具有至多3個選自S、N和/或O的雜原子的芳族或者飽和的5元-6元雜環(huán)，其可任選被鹵素或者被(C1-C6)-烷基相同或不同地至多三取代，在N-官能的情況下所述取代也經(jīng)過該官能團(tuán)，或者R5為下式的基團(tuán)或-NR9R10，其中R9和R10相同或不同并且為氫、(C1-C6)-烷基或者苯基，或者R4為羧基或者表示下式的基團(tuán)-CO-R13或-O-R14，其中R11和R12相同或不同并且表示氫或者(C1-C4)-烷基，R13表示(C1-C6)-烷基，R14表示(C1-C6)-烷基，其任選被羥基、苯基或者被基團(tuán)-NR15R16相同或不同地至多三取代，其中R15和R16相同或不同并且表示氫、苯基或者(C1-C4)-烷基，其本身可被苯基取代，或者R4表示式-NH-CO-NR17R18的基團(tuán)其中R17和R18相同或不同并且表示氫或者(C1-C6)-烷基，其任選被羥基或者下式的基團(tuán)取代或-NR19R20，其中R19和R20相同或不同并且表示氫、苯基或者(C1-C6)-烷基或者R17和R18與和它們連接的氮原子一起形成下式的雜環(huán)或其中R21代表氫或者(C1-C6)-烷基，a代表1或者2，R22代表羥基或者(C1-C6)-烷基，其任選被羥基取代，或者R17和/或R18代表(C6-C12)-芳基，其任選被鹵素、三氟乙基或者被-SCF3取代或者R17表示氫和R18表示式-SO2-R23的基團(tuán)，其中R23表示(C1-C6)-烷基或者(C6-C12)-芳基，其任選被鹵素取代，或者表示下式的基團(tuán)或或者R4表示下式的基團(tuán)-NH-CO-R24其中R24表示下式的基團(tuán)其中R25和R26相同或不同并且表示氫、(C1-C6)-烷基或者(C1-C6)-烷氧基羰基，或者R24表示(C1-C6)-烷基，其任選被(C6-C12)-芳基取代，所述芳基本身可被羥基或者(C1-C6)-烷氧基取代或者(C1-C6)-烷基任選被基團(tuán)-(SO2)b-R27取代，其中b表示0或者1，和R27表示下式的基團(tuán)或或者R4表示(C1-C12)-烷基，其任選被羥基、疊氮基、苯基或者被基團(tuán)-NR28R29、-O-CO-R30或者-P(O){O[(C1-C6)-烷基]}2相同或不同地至多三取代，其中R28和R29相同或不同并且表示氫、苯基或者(C1-C6)-烷基，其任選被羥基、(C1-C6)-烷氧基或者苯基取代，或者R28和R29與和它們連接的氮原子一起形成下式的雜環(huán)或其中R31和R32相同或不同并且表示氫或者(C1-C6)-烷基R33表示(C1-C6)-烷基、芐基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷基羰基、羧基、吡啶基、嘧啶基或者苯基，其任選被(C1-C6)-烷氧基取代，和R30表示(C1-C6)-烷基，或者(C1-C12)-烷基任選被三唑基取代，其本身可被鹵素、苯基、四氫呋喃基、四氫吡喃基、(C1-C6)-烷氧基羰基、氨基羰基或者被(C1-C6)-烷基相同或不同地至多二取代，其中(C1-C6)-烷基可任選被羥基、(C1-C6)-烷氧基或者被基團(tuán)NR34R35或者-O-CO-R36取代，其中R34和R35相同或不同并且表示氫或者(C1-C6)-烷基，R36表示(C1-C6)-烷基，或者R4表示基團(tuán)-CO-R37，其中R37表示下式的基團(tuán)-CH2-CN，-(CH2)C-NR39R40或-CH2-P(O)(OR41)(OR42)，其中R38表示氫或者(C1-C6)-烷基，c表示0或者1，R39和R40相同或不同并且表示氫或者(C1-C6)-烷基，其任選被羥基取代，R41和R42相同或不同并且表示(C1-C6)-烷基，或者R4表示具有至多3個選自S、N和/或O的雜原子的5-元雜環(huán)，其可任選被鹵素、三氟甲基或者被苯基相同或不同地至多三取代，在N-官能的情況下也經(jīng)該N原子取代，所述苯基本身可被鹵素或者三氟甲基一或多取代，和/或任選被(C3-C6)-環(huán)烷基、吡咯基或者被(C1-C12)-烷基取代，(C1-C12)-烷基本身可被氰基、三氟甲基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷氧基、氨基或者被苯基或者硝基取代的苯基取代，和/或可任選被下列基團(tuán)取代：-NR43R44、-NH-CO-CO-R45、-NH-CO-R46、-NH-CO-CH2-R47、-CO-R48或者其中R43和R44相同或不同并且表示氫、芐基、(C1-C6)-烷基或者苯基，其任選被鹵素或者三氟甲基取代，R45表示(C1-C6)-烷氧基，R46表示(C1-C6)-烷基或者苯基，R47表示羥基、(C1-C6)-烷氧基或者基團(tuán)-O-CO-R49，其中R49表示(C1-C4)-烷基R48表示基團(tuán)-CH2-CN或者苯基，其任選被鹵素、三氟甲基或者(C1-C6)-烷氧基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了通式(I)的新的咪唑并三嗪酮類化合物、其制備方法和其藥物用途。 |
| 國際公布 | 2001-09-07 WO2001/064677 德 |
