| 公開(公告)號 | CN1234707C |
| 公開(公告)日 | 2006.01.04 |
| 申請(專利)號 | CN03113040.2 |
| 申請日期 | 2003.03.24 |
| 專利名稱 | 抗腫瘤藥甲氨蝶呤衍生物及其在藥學上的用途 |
| 主分類號 | C07D475/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07D475/08(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國藥科大學 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 姚其正;張志祥;唐 鋒;華維一 |
| 地址 | 210009江蘇省南京市南京市童家巷24號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 南京知識律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 周和平;栗仲平 |
| 國省代碼 | 江蘇;32 |
| 主權(quán)項 | 下述通式(I)化合物其中：R和R’相同或不同，各自獨立地表示NO供體或NOS抑制劑的殘基，或者OH，條件是兩者不能同時為OH；NO供體殘基為C3-C5直鏈或支鏈多元醇硝酸酯基、N-亞硝基五元或六元氮雜環(huán)基、N-亞硝基苯胺基、呋咱基、苯并呋咱基、羥基(C1-C6)烷基胺基，N-(C1-C6)烷基羥基胍基、N-(對-鹵代苯基)羥基胍基、羥基脲基，精氨酸基；NOS抑制劑殘基為Nω-取代精氨基酸基、氨基胍基、N-(C1-C4)烷基胍基、S-(C1-C6)烷基異硫脲基、咪唑基團、5-苯基咪唑基、吲唑基團、7-硝基吲唑基、C1-C4烷脒基；通式(I)中NO供體殘基或NOS抑制劑殘基以酯或酰胺的形式與α和/或γ位羧基鍵合；R”＝H或CH3。 |
| 摘要 | 甲氨蝶呤(MTX)與一氧化氮自由基供體和/或一氧化氮合成酶抑制劑鍵合的衍生物(I)，其可用于制備細胞功能調(diào)節(jié)、抗腫瘤、免疫抑制、抗菌、抗關(guān)節(jié)炎藥物，這類新的MTX衍生物表現(xiàn)出高于MTX的抑制腫瘤細胞生長的作用。 |
| 國際公布 |
