| 公開(公告)號(hào) | CN1832929A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480022725.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.08.13 |
| 專利名稱 | 用于治療瘤形成疾病、炎癥和免疫系統(tǒng)疾病的2,4-嘧啶二胺 |
| 主分類號(hào) | C07D239/48(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D239/48(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K35/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.8.15 GB 0319227.5;2003.9.24 GB 0322370.8 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司;IRM責(zé)任有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | C·加西亞-埃切維里亞;金輪孝則;河原英二;升谷敬一;松浦直子;高廣三宅;大森治;梅村一郎;R·斯廷斯瑪;G·肖浦克;J·江;Y·萬;丁 強(qiáng);Q·張;N·S·格雷;D·卡拉紐斯基 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2004-08-13 PCT/EP2004/009099 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.02.07 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 用于治療與間變型淋巴瘤激酶(ALK)的酪氨酸激酶活性有關(guān)的疾病中的式(I)化合物及其鹽： 其中： R選自C6-10芳基、C5-10雜芳基、C3-12環(huán)烷基和C3-10雜環(huán)烷基； R0、R1、R2和R3獨(dú)立為氫、C1-C8烷基、C2-C8-烯基、C2-C8炔基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C8環(huán)烷基C1-C8烷基、C5-C10芳基C1-C8烷基、羥基C1-C8烷基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基、氨基C1-C8烷基、鹵代C1-C8烷基、未取代的或取代的C5-C10芳基、未取代的或取代的含有1、2或3個(gè)選自N、O和S的雜原子的5或6元雜環(huán)基、羥基、C1-C8烷氧基、羥基C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基C1-C8烷氧基、鹵代C1-C8烷氧基、未取代的或取代的C5-C10芳基C1-C8烷氧基、取代的或取代的雜環(huán)基氧基、未取代的或取代的雜環(huán)基C1-C8烷氧基、未取代的或取代的氨基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷基亞磺酰基、C1-C8烷基磺�；�、C5-C10芳基磺酰基、鹵素、羧基、C1-C8烷氧基羰基、未取代的或取代的氨基甲酰基、未取代的或取代的氨磺酰基、氰基、硝基、-S(O)0-2NR12R13、-S(O)0-2R13、-NR12S(O)0-2R13、-C(O)NR12R13、-C(O)R13和-C(O)OR13；其中R12選自氫和C1-6烷基；R13選自氫、C1-6烷基和C3-12環(huán)烷基； 或者R0和R1、R1和R2、和/或R2和R3與它們所連接的碳原子一起形成含有0、1、2或3個(gè)選自N、O和S的雜原子的5或6元碳環(huán)或雜環(huán)； R4為氫或C1-C8烷基； R5和R6獨(dú)立為氫、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基、鹵代C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、鹵素、羧基、C1-C8烷氧基羰基、未取代的或取代的氨基甲酰基、氰基或硝基； R未被取代或被R7、R8、R9、R10和R′10所取代； R7、R8、R9、R10或R′10獨(dú)立選自下列基團(tuán)：氫、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C8環(huán)烷基C1-C8烷基、C5-C10芳基C1-C8烷基、羥基C1-C8烷基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基、氨基C1-C8烷基、鹵代C1-C8烷基、未取代的或取代的C5-C10芳基、未取代的或取代的含有1、2或3個(gè)選自N、O和S的雜原子的5或6元雜環(huán)基、羥基、C1-C8烷氧基、羥基C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基C1-C8烷氧基、鹵代C1-C8烷氧基、未取代的或取代的氨基C1-C8烷氧基、未取代的或取代的C5-C10芳基C1-C8烷氧基、未取代的或取代的雜環(huán)基氧基、未取代的或取代的雜環(huán)基C1-C8烷基、未取代的或取代的雜環(huán)基C1-C8烷氧基、未取代的或取代的氨基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷基亞磺�；1-C8烷基磺�；5-C10芳基磺�；�、雜環(huán)磺酰基、鹵素、羧基、C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基、未取代的或取代的氨基甲�；�、未取代的或取代的氨磺�；�、氰基、硝基、-S(O)0-2NR12R13、-S(O)0-2R12、-C(O)R11、-OXR11、-NR12XR11、-NR12XNR12R13、-OXNR12R13、-OXOR12和-XR11； 或者R上兩個(gè)相鄰的取代基與其所連接的碳原子一起形成未取代的或取代的含有0、1、2或3個(gè)選自N、O和S的雜原子的5或6元碳環(huán)或雜環(huán)； X為鍵或C1-6亞烷基；并且 R11獨(dú)立選自C6-10芳基、C5-10雜芳基、C3-12環(huán)烷基和C3-10雜環(huán)烷基； 并且R11的任何芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基可任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自下列的基團(tuán)所取代：C1-6烷基、任選被C1-6烷基取代的C3-10雜環(huán)烷基-C0-4烷基、-C(O)R12、-C(O)NR12R13、-XNR12R13、-NR12XNR12R13和-NR12C(O)R13；其中X為鍵或C1-6亞烷基；R12和R13獨(dú)立選自氫和C1-6烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的式(I)的嘧啶衍生物以及這些化合物在制備用于治療或預(yù)防響應(yīng)于FAK和/或ALK和/或ZAP-70和/或IGF-IR抑制的疾病的藥物中的用途。在式(I)中，R選自C6-10芳基、C5-10雜芳基、C3-12環(huán)烷基和C3-10雜環(huán)烷基，R0-R6與說明書中定義相同。 |
| 國際公布 | 2005-02-24 WO2005/016894 英 |
