| 公開(公告)號 | CN1711265A |
| 公開(公告)日 | 2005.12.21 |
| 申請(專利)號 | CN200380102849.X |
| 申請日期 | 2003.11.03 |
| 專利名稱 | 新型氨基-取代的二氫嘧啶并[4,5-d]嘧啶酮衍生物、其制備方法及其作為藥劑的應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07D487/04 |
| 分類號 | C07D487/04;A61K31/505;C07D317/72 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.11.4 EP 02024573.4 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 蔡建平;N·迪穆蒂斯;K·霍諾爾德;陸建春;S·沙伊布勒赫;H·祖德加特;G·蒂芬塔勒;O·托恩 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-11-03 PCT/EP2003/012203 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.05.08 |
| 專利代理機構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 式I的化合物及其藥物上可接受的鹽或N-氧化物：其中：R1表示氫或全部任選被取代的烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳烷基、雜芳基烷基；R2表示鹵素、氰基、CF3；R3獨立地為鹵素、羥基、氰基、硝基、氨基、酰氨基、-CONH2、-SO2NH2、-S(O)m-烷基、-NH-烷基、-N(烷基)2、-CONH(烷基)、-CON(烷基)2、-SO2NH(烷基)、-SO2N(烷基)2或全部任選被取代的烷基、烷氧基、烷氧基烷基；R4表示氫、烷基、烷氧基、氰基；且A為如下通式的基團(tuán)：或R5為氫、鹵素、羥基、氰基、氨基、酰氨基、烷基、烷氧基、烷氧基烷基、-CONH2、-SO2NH2、-S(O)m-烷基、-NH-烷基、-N(烷基)2、-CONH(烷基)、-CON(烷基)2、-SO2NH(烷基)、-SO2N(烷基)2；R6、R6’彼此獨立地表示氫、烷基或氧代；R7為氫、�；⑼檠豸驶�、烷氧基烷基；或任選被羥基、氰基、-S(O)m-烷基、氨基、-NH-烷基或-N(烷基)2取代的烷基；R8、R8’彼此獨立地表示氫、氧代、烷氧基、烷氧基烷基；或任選被氫、羥基、氰基、吡咯烷-1-基、嗎啉代、哌嗪-1-基、4-烷基-哌嗪-1-基、哌啶-1-基、-S(O)m-烷基或基團(tuán)NR9R9’取代的烷基，其中R9和R9′獨立地為氫、烷基或環(huán)烷基；X為氧或S(O)m；虛線為任選的第二個化學(xué)鍵；n為0、1或2；m為0、1或2；p為0、1或2；條件是當(dāng)R8和R8’表示氧代基團(tuán)時，該氧代基團(tuán)不與S(O)m基團(tuán)鄰接。 |
| 摘要 | 本發(fā)明描述了通式(I)的化合物、其制備方法、含有它們的藥物及其制備方法以及這些化合物作為藥物活性劑的應(yīng)用。所述的化合物表現(xiàn)出作為蛋白激酶抑制劑、特別是src家族酪氨酸激酶抑制劑的活性且由此可以用于治療由所述酪氨酸激酶介導(dǎo)的疾病。 |
| 國際公布 | 2004-05-21 WO2004/041823 英 |
