| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1232522C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.12.21 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200310112481.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.12.08 |
| 專利名稱 | 制備補(bǔ)骨脂素的合成方法 |
| 主分類號(hào) | C07D493/04 |
| 分類號(hào) | C07D493/04;//(C07D493/04,311:00,307:00) |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 廣州白云山制藥股份有限公司廣州白云山中藥廠;中山大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 楊得坡;李楚源;王來(lái)友;陳 矛;黃世亮;王德勤 |
| 地址 | 510515廣東省廣州市白云區(qū)沙太北路389號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 廣州創(chuàng)穎專利事務(wù)所 |
| 代理人 | 曹可芬 |
| 國(guó)省代碼 | 廣東;44 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種由間苯二酚為主要起始原料制備補(bǔ)骨脂素的合成方法，其特征是以間苯二酚(1)為原料與鹵代乙酰鹵在路易斯酸催化下經(jīng)付-克反應(yīng)制得6-羥基香豆?jié)M-3-酮化合物(2)，再與乙�；瘎┻M(jìn)行酯化反應(yīng)制得6-乙酰氧基香豆?jié)M-3-酮化合物(3)，接著用鋅克萊門森法鋅汞齊還原或催化通氫進(jìn)行還原反應(yīng)制得6-乙酰氧基香豆?jié)M化合物(4)，再在無(wú)水二氯化鋅催化下與丙烯氰進(jìn)行環(huán)合反應(yīng)制得四氫補(bǔ)骨脂素化合物(5)，最后在惰性溶劑中進(jìn)行脫氫反應(yīng)制得補(bǔ)骨脂素(6)。 |
| 摘要 | 制備補(bǔ)骨脂素的新的合成方法，涉及雜環(huán)化合物，在稠環(huán)系中含有氧原子作為僅有的環(huán)雜原子的化合物的制備方法，具體的是涉及藥用補(bǔ)骨脂素，屬呋喃香豆素類化合物的制備方法。本發(fā)明由間苯二酚為起始原料經(jīng)“五步交互催化法”合成制得補(bǔ)骨脂素，其純度至少為99％，全程收率高達(dá)15％以上。該制備工藝實(shí)用、經(jīng)濟(jì)，具有操作簡(jiǎn)便、成本低、純度高的優(yōu)點(diǎn)。 |
| 國(guó)際公布 |
